双臂18和21个成员的宏循环作为潜在的化剂,用于和石放射性药物
Anastasia D Zubenko1, Anna V Pashanova1, Sofia P Mosaleva1,2
1A. N. Nesmeyanov Institute of Organoelement Compounds of Russian Academy of Sciences, 119991 st. Vavilova, 28, GSP-1, Moscow 119991, Russian Federation.
新的宏环合剂BADA和BADPA显示了和胺离子的快速复合和高稳定性. 这些发现支持它们在向阿尔法治疗放射性药物中的潜在应用.
科学领域:
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 核医学是一种核医学.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 针对性阿尔法疗法 (TAT) 需要有效的化剂,用于-212 (212Pb) 和-212/213 (212/213Bi) 等放射性核酸.
- 现有的化剂可能缺乏快速动力学或足够的动力学惰性,以适用于临床应用.
研究的目的:
- 合成和描述用于Pb2+和Bi3+复合的新型宏环合剂 (BADA和BADPA).
- 评估这些新合剂的放射标记动力学,稳定性和结构性质.
- 评估它们在放射性药物中用于向阿尔法疗法的潜力.
主要方法:
- 合成18和21个成员的宏循环配体:二酸盐 (BADA) 和二酸盐 (BADPA).
- 使用ESI质谱,电位定位,X射线衍射和NMR光谱的复杂化研究.
- 用210Pb和207Bi进行放射性标记,然后在血清和与竞争金属离子进行体外稳定性评估.
主要成果:
- 成功合成了BADA和BADPA的宏环合剂.
- 确立了单核复合物的形成,并确定了它们的稳定常数.
- 在生物介质中证明了Pb(BADPA-18) 和Bi(BADPA-18) 复合物的快速复合形成 (1-2分钟在室温下) 和高动力惰性.
- 复合体稳定性受宏循环大小,连接体类型 (乙酸盐与皮科林酸盐),连接体刚性和金属复合体构造的影响.
结论:
- 新型BADPA-18配体对复合Pb2+和Bi3+具有出色的特性.
- 快速复杂化和高动力惰性使BADPA-18成为开发用于向阿尔法治疗的放射性药物的一个有希望的候选人.
- 这些发现有助于化剂在临床放射性核素应用中的进步.
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