结合透增强剂策略的深度欧溶剂将坦多西龙从口服制剂转换为通过皮肤的配方,改善了药物的生物可用性
Peng Sun1, Hui Li1, Kaihua Gong1
1Department of Pharmaceutical Sciences, Shenyang Pharmaceutical University, 103 Wenhua Road, Shenyang, Liaoning 110016, China; College of Pharmacy, Yanbian University, 977 Gongyuan Road, Yanji, Jilin, 133002, China.
一种针对坦多西 (Tan) 的新型皮肤贴片提高了17倍的生物可用性. 这种治疗性深层溶解剂 (THEDES) 和化学透增强剂 (CPE) 补丁每天提供一次的焦虑治疗,改善药物输送和患者遵守.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 皮肤病学 皮肤病学
背景情况:
- 坦多西 (Tan) 是一种抗焦虑药物,由于显著的第一通代谢,其口服生物利用性较差.
- 口服坦多西的频繁 (每天三次) 给药会影响患者的服药.
研究的目的:
- 开发一种每天一次用于tandospirone的通过皮肤贴片,使用治疗性深度浸溶剂 (THEDES) 和化学透增强剂 (CPE).
- 为了提高坦多西的生物可用性并减少服用频率.
主要方法:
- 使用单因素调查和使用选定的有机酸和透增强剂进行Box-Behnken设计的配方优化.
- 与口服药物相比,药物负荷的评估,大鼠的皮肤透,以及药物动力学分析.
- 皮肤刺激的评估和机械学研究,关于氨酸 (LeA),THEDES和CPE的作用.
主要成果:
- 优化的配方实现了药物负载增加2.5倍,皮肤透率提高到586.6±17μg/cm2.
- 通过皮肤递送的结果是生物可用性增加了17倍 (3.01%至52.17%) 和平均停留时间 (MRT) 增加了10倍.
- 开发的贴片没有显示皮肤刺激,机械学研究阐明了LeA,THEDES和CPE在药物输送中的作用.
结论:
- 开发的坦多西透皮贴片有效地提高了生物可用性,并延长了药物停留时间,为口服提供了有前途的替代品.
- THEDES和CPE的联合策略是开发先进的透皮药物递送系统的一个有价值的方法.
- 这项研究为未来跨皮贴片创新中利用THEDES和CPE提供了基础.
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