lipophilic API-IL的聚合物封装微粒及其基于脂质的配方的开发,以提高溶解性
Evangelia Tsolaki1, Anne Marie Healy2, Steven Ferguson3
1School of Chemical and Bioprocess Engineering, University College Dublin, Dublin 4, Ireland; SSPC, The SFI Research Centre for Pharmaceuticals, School of Chemical and Bioprocess Engineering, University College Dublin, Dublin 4, Ireland; EPSRC-SFI Centre for Doctoral Training in Transformative Pharmaceutical Technologies, Ireland.
International journal of pharmaceutics
|November 4, 2024
概括
这项研究开发了一种喷雾封装方法,以创建活性药物成分-离子液体 (API-IL) 和基于脂质的配方 (LBF) 的固体形式. 这些固体配方改善了药物处理和释放生物可用性较差的药物.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 活性药物成分-离子液体 (API-ILs) 对提高难溶性药物的生物可用性 (BCS Class IV) 显示出希望.
- 与API-ILs的挑战包括不良的物理处理特性,限制临床使用.
- 脂质基配方 (LBF) 可以改善药物吸收,但往往患有低药物负载和不稳定性.
研究的目的:
- 为了证明喷雾封装用于凝固脂性API-IL和API-IL/LBF混合物的适用性.
- 为了在具有挑战性的化合物的固体配方中达到高的药物负载.
- 评估新型固体配方的体外释放特征.
主要方法:
- 使用聚合物 (基于纤维素和甲烯酸盐) 的喷雾封装平台的开发.
- 该平台应用于脂友BCS Class IV API,原和多组分API-IL/LBF溶液.
- 在体外释放研究中,使用酸盐缓冲剂 (pH 6.8) 和空腹状态模拟肠液 (FaSSIF).
主要成果:
- 通过喷雾封装成功地固化了脂友性API-IL (素) 和液体LBF.
- 为固体配方实现了高药物负载和出色的物理处理性能.
- 与液体对应物相比,喷雾封装配方的体外释放概况得到了改善.
结论:
- 通过喷雾封装的液体API形式的聚合物固体配方为口服固体剂型提供了一个可行的平台.
- 这项技术解决了API-IL和LBF的局限性,使得开发生物可用性较差的药物成为可能.
- 这些发现支持分相,聚合物固体配方改善药物输送的潜力.
