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Updated: Jun 8, 2025
08:18
Preparation of Naringenin Solution for In Vivo Application
Published on: August 10, 2021
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测量tepotinib的UPLC‒MS/MS和它的相互作用与naringenin在老鼠
Zhe Chen1, Chaojie Chen2, Ya-Nan Liu2
1The Third Affiliated Hospital of Shanghai University (Wenzhou People's Hospital), Wenzhou, 325000, Zhejiang, China.
BMC chemistry
|November 4, 2024
概括
一种新的超高性能液体染色学双重质谱法 (UPLC-MS/MS) 方法准确量化了tepotinib. 纳灵宁显著增加了tepotinib的血度,并降低了它在老鼠中的清除率.
科学领域:
- 药理动力学 药理动力学
- 分析化学 分析化学
- 药物新陈代谢 药物新陈代谢
背景情况:
- 德波提尼布是一种针对某些癌症的向疗法.
- 了解食品药物相互作用对于优化治疗疗效和安全至关重要.
- 纳灵宁是一种葡萄中发现的黄类化合物,已知与药物代谢酶相互作用.
研究的目的:
- 开发和验证一种敏感的UPLC-MS/MS方法,用于在老鼠血中量化tepotinib.
- 在大鼠模型中研究纳林根因对特波提尼布的药理动力学影响.
主要方法:
- 超高性能液体染色学双重质谱法 (UPLC-MS/MS) 用于定量分析.
- 佩米加提尼布作为内部标准.
- 乙二被用于蛋白质沉,用于染色体的C18列和用于MS检测的阳性MRM模式.
主要成果:
- 经过验证的UPLC-MS/MS方法在0.1-500 ng/mL的度范围内显示出优异的线性 (R2>0.99),其下限量化值 (LLOQ) 为0.1 ng/mL.
- 精度在1.7%至7.3%之间,精度为8.4%. 恢复率≥81.2%,矩阵效应在90.5-98.6%之间.
- 同时服用纳灵宁 (50毫克/公斤) 显著增加了特波提尼布的血度,并降低了大鼠的清除率.
结论:
- 一种强大且经过验证的UPLC-MS/MS方法能够在血中准确量化tepotinib.
- 纳灵宁显著改变了小鼠中的特波提尼布的药理动力学,增加了其暴露.
- 这些发现突出了潜在的药物相互作用,需要在临床环境中考虑.
