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Updated: Jun 8, 2025
05:07
Microwave-Assisted Preparation of 1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines
Published on: June 23, 2019
6.6K
合成,表征和评价的pyrimidinone-linked thiazoles:DFT分析,分子对接,腐蚀抑制和生物活性研究
K D Venu Prasad1, Balakrishna Kallauraya1, Ramesh S Bhat2
1Department of Studies in Chemistry. Mangalore University, Mangalagangotri, 574 199, Karnataka, India.
Heliyon
|November 5, 2024
概括
这项研究合成了新的与胺相关的醇衍生物,发现化合物4c作为抗菌,抗炎和抗氧化剂具有高度有效性. 替代化合物显示出有希望的反应性和腐蚀抑制.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 比吉内利反应和汉茨奇 thiazole 合成是异环化学的基础.
- 胺和醇支架在生物活性分子中普遍存在.
- 开发具有多样化应用的新衍生品是一个持续的研究目标.
研究的目的:
- 合成和描述一系列新的与胺相关的醇衍生物.
- 为了评估合成的化合物对抗菌,抗炎和抗氧化活性.
- 研究这些化合物在抑制腐蚀方面的潜力及其理论反应性.
主要方法:
- 通过Biginelli产品的化合成,然后通过Hantzsch thiazole合成.
- 使用FT-IR,1H NMR,13C NMR和LCMS进行结构确认.
- 生物评估包括最小抑制度 (MIC),最小杀菌度 (MBC) 和IC50测定.
- 密度功能理论 (DFT) 和反应性和目标相互作用的in silico研究.
- 腐蚀抑制研究.
主要成果:
- 成功合成了与胺相关的新型 thiazole 衍生物.
- 化合物4c表现出强大的抗菌活性 (MIC:0.23-0.71毫克/毫升,MBC:0.46-0.95毫克/毫升).
- 化合物4a和4c显示出显著的抗炎 (33.2-82.9微米) 和抗氧化 (IC50:38.6-43.5微米) 作用.
- DFT分析表明对B. cereus的敏感性更高,对大肠杆菌的耐药性更高,替代化合物显示潜在的反应性.
- 化合物4c表现出高的腐蚀抑制效率.
结论:
- 合成的胺连接的醇衍生物具有显著的生物活性,包括抗菌,抗炎和抗氧化特性.
- 化合物4c是进一步开发的有希望的候选者,因为它具有广泛的疗效.
- 该研究强调了这些化合物作为腐蚀抑制剂的潜力,并提供了对其反应性的理论见解.
- 进一步的in silico和in vivo研究是有必要的,以充分探索它们的治疗和材料应用.
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