在子和Cynomolgus子中的Omidenepag Isopropyl的眼组织分布

科学领域:

• 眼科医生 眼科 眼科
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 药物发现 药物发现 药物发现

背景情况:

• 青光眼治疗需要有效的药物输送和目标特异性.
• 奥米德内帕格异 (OMDI) 是一种针对EP2受体的新型药物.
• 了解眼部分布和非目标相互作用对于药物的安全性和有效性至关重要.

研究的目的:

• 为了确定OMDI及其活性代谢物omidenepag (OMD) 在子和子的局部管理后的眼部分布.
• 调查OMDI和OMD与现有抗白内障药物向的受体和酶的潜在相互作用.

主要方法:

• 放射性标记的 [14C]-OMDI 被局部给子和子的眼睛.
• 眼部组织和血液是在施用后的不同时间点收集的.
• 量化了放射性,并在体外测试中评估了与上腺素受体,碳酸 anhydrases 和 ROCK 酶的相互作用.

主要成果:

• 在这两种物种中,OMDI迅速透到角膜,并转化为OMD.
• 在眼睛组织中发现了高的OMD度,包括角膜,水性幽默,虹膜-眼体和状眼膜网.
• OMD选择性地与EP2受体结合;OMD和OMDI都没有与上腺素受体,碳酸无水酶或ROCK酶相互作用.

结论:

• 局部OMDI有效地将OMD传递到眼前的眼组织.
• OMDI对EP2受体具有很高的选择性,与常见的抗白血病药物标没有显著的非标相互作用.
• OMDI代表了一种特定和选择性的治疗药物,用于治疗眼.