通过新发现的Bacillus velezensis LQ5有效地生物合成了三种罕见的蒙尼丁衍生物

科学领域:

• 生物技术是生物技术.
• 自然产品化学 自然产品化学
• 微生物学 微生物学

背景情况:

• 福尔摩诺尼丁是一种广泛存在的植物类黄胺,具有显著的药理学潜力.
• 它的临床应用受到水溶性差和生物可用性低的阻碍.
• 结构修改对于增强福莫诺尼丁的治疗效用至关重要.

研究的目的:

• 开发一种生物转化方法,用于结构性地修改甲基.
• 隔离和表征具有改进性质的新型甲米诺尼丁衍生物.
• 评估合成衍生物的药理潜力.

主要方法:

• 从Glycyrrhiza uralensis Fisch根土中分离出Bacillus velezensis LQ5的方法.
• 使用Bacillus velezensis LQ5.5进行蒙尼丁的全细胞催化.
• 优化反应条件 (酵母提取物,糖,金属离子,pH,ATP) 以选择性产物形成.
• 甲诺丁-7-O-β-D-葡萄糖化物 (FG),甲诺丁-7-O-β-(6''-O-succinyl) -D-葡萄糖化物 (FGS) 和甲诺丁-7-O-酸盐 (FP) 的表征.

主要成果:

• 成功获得了三种蒙尼丁衍生物:FG,FGS和FP.
• 通过操纵培养条件来实现这些衍生物的选择性制备.
• 甲米诺尼丁-7-O-酸盐 (FP) 显示出更高的药物相似性.
• FP表现出降低细胞内活性氧物种和调节氧化酶的增强能力.

结论:

• 建立了一个有效的生物转化策略,用于诺尼丁衍生物.
• 鉴定出联-7-O-酸盐 (FP) 是一种具有增强抗氧化性能的有前途的衍生物.
• 这项工作为制造用于制药应用的高价值诺尼丁衍生物提供了基础.