准备,表征和异桑摩尔纳米悬浮的体外评估
Mingkang Zhang1, Tianjiao Liu1, Ding Tan2
1School of Pharmacy Heilongjiang University of Chinese Medicine, Key Laboratory of Basic and Application Research of Beiyao (Heilongjiang University of Chinese Medicine), Ministry of Education 150040, China.
International journal of pharmaceutics
|November 10, 2024
概括
异素醇纳米颗粒 (IXN-Nps) 的开发是为了克服低溶解度,显著增强口服生物可用性和抗癌作用. 这种配方改善了结肠癌细胞中的药物释放和疗效.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 纳米技术纳米技术
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 伊索桑托霍摩尔 (IXN) 是生物制药分类系统 (BCS) II 药物,具有较差的溶解性和有限的口服生物利用性.
- 开发有效的输送系统对于增强IXN的治疗潜力至关重要,特别是在癌症治疗中.
研究的目的:
- 通过微媒体研磨方法来制定和表征伊索桑托醇纳米粒子 (IXN-Nps).
- 与IXN相比,评估IXN-Nps增强的抗癌活性,体外/体内释放以及口服生物可用性.
- 为了确定开发的纳米粒子在体外和体内性能之间的相关性.
主要方法:
- 通过微媒体研磨来制备IXN纳米颗粒.
- 纳米粒子属性的表征:粒子大小,多分散性指数 (PDI),泽塔潜力,形态和结构.
- 评估冷保护剂的有效性,HT-29细胞的细胞毒性,以及体外/体内药物释放动力学.
- 药理动力学研究以确定口服生物利用度增强.
主要成果:
- IXN-Nps的平均粒子大小为249.5nm,PDI为0.149,而zeta电位为-25.2mV.
- 5%的曼尼托尔被确定为最佳的冷保护剂.
- IXN-Nps对HT-29结肠癌细胞显著增强抑制作用 (IC50减少了三倍).
- 在体外释放率是3.5倍高,而体内口服生物利用率比IXN溶液增加了2.8倍.
- 在体外和体外结果之间观察到强烈的相关性 (r=0.9227).
结论:
- 微媒体研磨方法成功地产生了IXN纳米颗粒,克服了低溶性限制.
- IXN-Nps表现出优越的抗癌疗效,并显著改善了口服生物可用性.
- 开发的纳米悬浮是一种有前途的策略,用于增强Isoxanthohumol的治疗应用.
