合成和杀性活动评估的新三醇/衍生物的新三醇/衍生物含有pyridylpyrazole的一组
Wenqi Fan1, Xiaobing Huang1, Shujing Yu2
1State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, College of Chemistry, Nankai University, Tianjin, 300071, China.
Chemistry & biodiversity
|November 13, 2024
概括
新型含酸的酸衍生物显示出对植物病原体如Magnaporthe oryzae和Sclerotinia sclerotiorum的有前途的杀菌活性. 一些化合物在体外和体内表现出有效的活性,这表明它们可能成为新的农业化学杀菌剂.
科学领域:
- 农业化学 农业化学
- 有机合成 有机合成
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
背景情况:
- 众所周知,N-pyridylpyrazole化合物具有强大的杀虫性能.
- 最近的研究强调了N-pyridylpyrazole衍生物的杀菌潜力.
- 对于具有多异环结构的新型农业化学品有持续的需求.
研究的目的:
- 合成新型的三醇 thione/thioether衍生物,其中包含了 pyridylpyrazole 基因.
- 评估这些新化合物的体外和体内真菌杀菌活性.
- 探索结构-活性关系,以开发有效的农业化学杀菌剂.
主要方法:
- 合成含有pyridylpyrazole的三醇 thione/thioether衍生物 (化合物8-11).
- 使用点,NMR (1H,13C,19F),HRMS和元素分析进行表征.
- 在体外和体内的真菌杀菌活性对病原性真菌 (例如,Magnaporthe oryzae,Sclerotinia sclerotiorum) 的生物测试.
- 扫描电子显微镜 (SEM) 用于研究细胞效应.
主要成果:
- 大多数合成的化合物在体外表现出有利的杀菌活性,对被测试的致病性真菌.
- 活性与标准的杀菌剂,如triadimefon.
- 化合物8f在体内对Sclerotinia sclerotiorum表现出中度到良好的杀菌活性 (在0.2 mg/mL时有效率为60.9%).
- SEM分析表明,化合物8f破坏了S. sclerotiorum的细胞膜和细胞壁.
结论:
- 皮里迪尔皮拉-三二衍生物是新型农业化学杀菌剂的一个有前途的类别.
- 化合物8a,8c,8f-8h,8p和9b被确定为进一步优化的主要候选物.
- 这项研究为设计和开发新型聚异环农业化学品提供了宝贵的见解.
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