蜂丁C是一种新型的二异二,从Talaromyces cellulolyticus BF-0307中分离出来
Reiko Seki1, Kenichiro Nagai2, Keisuke Kobayashi1,3
1Medical Research Laboratories, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo, 108-8641, Japan.
The Journal of antibiotics
|November 14, 2024
概括
在Talaromyces cellulolyticus中发现了新的真菌化合物 - - 纤维素A-C. 这些化合物有效地抑制了固醇O-酸转移酶 (SOAT) 酶,显示了治疗开发的潜力.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
背景情况:
- 类固醇O-酸转移酶 (SOAT) 酶在细胞胆固醇恒温中发挥着至关重要的作用.
- 抗SOAT抑制剂对治疗各种疾病,包括动脉样硬化和阿尔茨海默病,有兴趣.
- 菌代谢物是新生物活性化合物的丰富来源.
研究的目的:
- 从真菌Talaromyces cellulolyticus BF-0307.7中分离和描述新的化合物.
- 研究这些化合物对SOAT酶的抑制活性.
- 探索真菌衍生化合物作为SOAT抑制剂的潜力.
主要方法:
- 使用色谱技术分离和净化化合物.
- 使用1D/2D核磁共振和电子圆二元化 (ECD) 光谱学阐明新化合物的结构.
- 酶抑制试验以确定与SOAT1和SOAT2.2相比的IC50值.
主要成果:
- 他们分离了四种结构相关的化合物,其中包括一种名为纤维素C的新型二异二.
- 确定了纤维素C的绝对立体化学.
- 所有分离的化合物都表现出SOAT1和SOAT2的抑制,IC50值在8.5至30μM之间.
结论:
- 塔拉罗米克斯细胞解质菌 (Talaromyces cellulolyticus) BF-0307产生具有SOAT抑制活性的新型二化化合物.
- 蜂丁A,B和C是SOAT1和SOAT2.2的强有力的抑制剂.
- 这些发现表明,有可能开发由真菌衍生的化合物作为向SOAT的治疗剂.
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