用帕利皮里注射鼻入脑的针对性NLCS:对精神分裂症的优化,评估,组织病理学和药物动力学估计

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 纳米技术纳米技术
• 神经科学是一个神经科学.

背景情况:

• 精神分裂症的治疗通常需要有效的药物输送到大脑.
• 帕利佩里 (PLP) 是一种抗精神病药物,在穿越血脑屏障 (BBB) 方面存在挑战.
• 纳米结构脂质载体 (NLCs) 具有针对药物输送和改善生物可用性的潜力.

研究的目的:

• 开发和表征含有帕利皮里的NLCs,用于直接鼻至大脑输送.
• 评估PLP-NLCs用于增强大脑向的体外,体外和体内性能.
• 评估内鼻PLP-NLCs作为精神分裂症有效治疗的潜力.

主要方法:

• 使用超声波和高剪切均质化准备NLC.
• 特性包括粒子大小,PDI,泽塔潜力,形态 (SEM,TEM,AFM),捕获效率和药物负载.
• 在实验室释放,FTIR相互作用研究,ex vivo透,纤毛毒性,以及 in vivo生物分布/药理动力学在老鼠中进行.

主要成果:

• 发育的NLCs表现出球形形态,平均直径为129nm,适合鼻腔输送.
• 实现了高捕获效率 (58.16%) 和药物加载 (65.8%).
• 活体研究表明,与纯PLP相比,透率高出三倍,具有显著的脑向效率 (94.53%) 和通过鼻内注射提高脑/血液药物比率.

结论:

• 鼻内PLP-NLCs证明了高效的血脑屏障 (BBB) 透和增强大脑药物输送.
• 开发的NLC配方显示出对有效的精神分裂症治疗和改善治疗结果的承诺.