循环氨酸A纳米悬浮的开发使用基于响应表面方法的实验设计:In Vitro 评估
Sıla Gülbağ Pınar1, Nevin Çelebi2
1Süleyman Demirel University Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Isparta, Türkiye.
Turkish journal of pharmaceutical sciences
|November 21, 2024
概括
这项研究开发了使用高压同质化 (HPH) 改善口服输送的环素A (CycA) 纳米悬浮剂 (NSs). 优化的CycA NS配方增强了溶解性和溶解性,显示出良好的物理稳定性.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 纳米技术纳米技术
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 环素A (CycA) 是一种重要的免疫抑制剂,由于溶解度低,其口服生物利用性较差.
- 开发有效的口服配方,用于像CycA这样的溶性较差的药物,是制药科学的重大挑战.
研究的目的:
- 开发和优化循环氨酸A (CycA) 的纳米悬浮 (NSs) 用于口服,使用上下高压同质化 (HPH) 技术.
- 通过纳米悬浮配方提高CycA的溶解性和溶解率.
- 评估开发的CycA NS.的物理稳定性和体外性能.
主要方法:
- 使用高压均质化 (HPH) 制备CycA的纳米悬浮.
- propyl甲基纤维素 (HPMC) 和二甲基硫酸盐 (SDS) 用作稳定剂,使用实验设计 (DoE) 优化比率.
- 评价了粒子大小,多分散度指数 (PDI),泽塔潜力 (ZP),溶解度和体外溶解. 在不同的储存条件下评估了物理稳定性.
主要成果:
- 优化的CycA NS实现了250nm左右的粒子大小,PDI为0.6和ZP为35mV.
- 开发的CycA NS在4°C和25°C下9个月表现出显著的物理稳定性.
- 与粉末相比,CycA的可溶性提高了1.9倍,与物理混合物相比提高了1.4倍. 在实验室溶解在各种模拟生理液中明显高于粗CycA粉末.
结论:
- 循环氨酸A纳米悬浮剂 (CycA NS) 使用HPH方法和DoE成功开发.
- 优化的配方,利用1:0.5的HPMC:SDS比率,显著改善了CycA的溶解性和溶解.
- 开发的CycA NS提供了一种有前途的方法,可以提高难溶性环素A的口服生物可用性.
