开发含有塔克罗利斯的固化自我微乳化输送系统,以提高溶解和药物动力学特征
Lingjun Zeng1, Youye Wang1, Zhihong Liu1
1Department of Pharmacy, Fuzong Clinical Medical College of Fujian Medical University (900 Hospital of the Joint Logistics Team), 156 West Second-Ring Road, Fuzhou, 350025, PR China.
这项研究开发了一种固体的自微乳化药物输送系统 (SMEDDS),用于塔克罗利斯 (FK506). 与市场上销售的产品相比,这种新型配方显著提高了FK506的溶解和体内生物可用性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 生物制药生物制药公司
背景情况:
- 塔克罗利斯 (FK506) 具有较差的水溶性和生物可用性,限制了其治疗疗效.
- 自行微乳化药物输送系统 (SMEDDS) 在提高FK506溶解度方面表现有前途.
- 液体SMEDDS的固化提供了液体配方和固体剂型的优势.
研究的目的:
- 固化液体FK506装载的SMEDDS,使其成为稳定的固体剂型.
- 为了评估各种多孔的二氧化吸收剂的性能,用于FK506 SMEDDS固化.
- 开发持续释放矩阵片并评估其体内药理动力学特征.
主要方法:
- 对多孔的二氧化吸附剂 (Aeroperl® 300 Pharma) 和聚烯利 K30预涂料的评估.
- 开发基于基甲基纤维素的持续释放矩阵片.
- 使用差分扫描热度计和X射线粉末衍射进行表征;体内药理动力学研究.
主要成果:
- Aeroperl® 300 Pharma 在 FK506 SMEDDS 凝固过程中表现出最佳的性能.
- 用聚烯利 K30 进行预涂层,确保药物完全释放.
- 固化FK506处于分子或无形状态,开发的片剂显示179.02%的改善生物可用性与Advagraf®相比.
结论:
- 使用Aeroperl® 300 Pharma和聚乙烯罗利 K30的固化SMEDDS为FK506输送提供了一个有前途的方法.
- 开发的基甲基纤维素矩阵片提供了增强的溶解和生物可用性.
- 这个平台为开发先进的SMEDDS配方提供了一个可行的策略.
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