抗病毒疗法的进步:在鼻腔配方中的法维皮拉维尔
Priti Darne1, Shankar Vidhate1, Somesh Shintre1
1Innovation and Drug Discovery Division, Sava Healthcare Limited, Research Center, Block D1, Plot No. 17/6, MIDC, Chinchwad, Pune-411019, India.
AAPS PharmSciTech
|November 26, 2024
概括
与法维皮拉维尔 (FPV) 相比,法维皮拉维尔盐 (NaFPV) 对人类冠状病毒具有显著增强的水溶性和抗病毒活性. 这种改进的盐形式显示出更大的物理稳定性和在鼻喷雾配方中更快的治疗开始的潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 抗病毒研究 抗病毒研究
背景情况:
- 作为活性药物成分的法维皮拉维尔 (FPV) 在水溶剂中溶解度较差.
- 提高溶解度对于改善药物吸收和治疗疗效至关重要.
研究的目的:
- 开发一种具有改善水溶性的晶体法维皮拉维尔盐 (NaFPV).
- 与FPV相比,评估NaFPV的抗病毒活性,稳定性和配方特性.
主要方法:
- 费维皮拉维尔盐 (NaFPV) 是使用NMR和火焰发射光谱学 (FES) 合成和表征的.
- 进行了溶解性研究,针对人类冠状病毒 (hCoV) 229E的抗病毒测试,加速稳定性测试和鼻喷雾配方分析 (羽毛状几何,喷雾模式).
主要成果:
- 与FPV相比,NaFPV的水溶性大约是FPV的100倍.
- 与FPV相比,NaFPV对hCoV 229E的抗病毒活性是FPV的三倍.
- NaFPV配方在加速储存条件下表现出增强的物理稳定性和可接受的喷雾特性.
结论:
- 法维皮拉维尔盐 (NaFPV) 是法维皮拉维尔的可行替代品,提供更好的溶解性,增强的抗病毒功效和更好的物理稳定性.
- NaFPV的增强性质表明吸收率增加,治疗开始更快,适合固体剂型的潜力.
