使用半孔和双螺杆技术干式无形化伊特拉科纳
Margarethe Richter1, Simon Welzmiller2, Fred Monsuur3
1Thermo Fisher Scientific, Pfannkuchstr. 10-12, 76185 Karlsruhe, Germany.
Pharmaceutics
|November 27, 2024
概括
使用双螺杆挤压的干式无形化成功地产生了无形的伊特拉科纳与半孔二氧化. 这种无溶剂的方法为提高药物的生物可用性提供了一个有希望的方法,尽管随着时间的推移观察到再结晶.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 活性药物成分 (API) 的变形增强了溶解和生物可用性.
- 无溶剂药物无形化是可取的,以减轻对环境的影响和残留溶剂的担忧.
研究的目的:
- 用双螺杆挤出机研究伊特拉科纳的干性无形化.
- 评估螺丝配置和工艺参数对API无形化的影响.
主要方法:
- 使用双螺杆挤出机干燥无形化结晶性伊特拉科纳与半孔性二氧化混合.
- 采用扫描电子显微镜 (SEM),微分扫描热量计 (DSC) 和X射线衍射 (XRD) 来进行表征.
主要成果:
- 在室温下达到90%以上的无形伊特拉科纳,并在70°C时完全无形化.
- 证明特定机械能量 (SME) 对干式无形化效率至关重要.
- 通过XRD.通过后处理在两个月内观察到API的再结晶.
结论:
- 双螺杆挤出提供了一种连续的,无溶剂的方法,用于在低温下对伊特拉科纳的干性无形化.
- 半孔二氧化促进干性无形化,证明了该概念的潜在制药应用.
