基纳佐林-4(3H) -ones的Triflic无化物介导的Friedel-Crafts合
Zhenying Yao1, Zhanyong Tang1, Depeng Zhao1
1Guangdong Provincial Key Laboratory of Chiral Molecule and Drug Discovery, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-Sen University, Guangzhou, China.
这项研究引入了一种新的Friedel-Crafts类反应,用于使用三无水化物激活的quinazolin-4(3H) -ones的晚期C2-H化. 该方法有效合成具有广泛功能组兼容性的2-aryl quinazolin-4(3H) -ones.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成化学 合成化学
- 异环化学 异环化学
背景情况:
- 弗里德尔 - 克拉夫茨反应是竞技场功能化的基石.
- 作为弗里德尔-克拉夫特反应中的电友,异环的应用仍未得到充分研究.
研究的目的:
- 开发一种新的Friedel-Crafts类反应,用于quinazolin-4(3H) -one的晚期化.
- 为了实现quinazolinone核心的高效C2-H功能化.
主要方法:
- 使用三无水化物 (Tf2O) 激活quinazolin-4(3H) -ones.
- 活性化quinazolinones与富含电子的基的反应.
- 关于C ((sp3) -C ((sp2) 合产品 (2-阿里二基纳胺) 的表征.
- 以基为媒介的转化为最终的2-aryl quinazolin-4(3H) -one产品.
主要成果:
- 取得了成功的晚期C2-H化quinazolin-4(3H) -ones的成功.
- 在温和条件下,一系列的基板被有效地合在一起.
- 反应产生了2-利二化素,容易转化为2-利化素-4(3H) -ones.
- 观察到良好的功能组兼容性和地点选择性.
结论:
- 已经建立了一个新的Friedel-Crafts类似的方法来合成2-aryl quinazolin-4(3H) -ones.
- 反应通过Tf2O激活产生的高电友性伊中间体进行.
- 这种方法可以有效地获取有价值的2 - 利基纳索林衍生物.
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