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Updated: Jun 6, 2025

Microwave-Assisted Preparation of 1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines
Published on: June 23, 2019
基于不同构造策略的抗菌和抗真菌皮拉
Muneeb Ur Rehman1, Fang He1, Xi Shu1
1Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education, Hubei Key Laboratory of Novel Reactor and Green Chemical Technology, Hubei Engineering Research Center for Advanced Fine Chemicals, School of Chemical Engineering and Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, 206 1st Rd Optics Valley, East Lake New Technology Development District, Wuhan, Hubei, 430205, China.
新型pyrazole化合物显示出作为抗菌剂对抗耐药细菌和真菌的承诺. 本综述强调了最近在开发这些药物以对抗抗菌素耐药性 (AMR) 方面的进展.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机化学 有机化学
- 微生物学 微生物学
背景情况:
- 微生物感染和抗菌素耐药性 (AMR) 的流行率不断上升,需要新型治疗剂.
- 皮拉是一种多功能异环基基架,是许多现有的具有治疗作用的药物的关键结构成分.
- 过度使用和滥用抗生素对全球AMR危机作出了重大贡献.
研究的目的:
- 从2016年到2024年,审查和更新基于pyrazole的抗菌和抗真菌剂的发展情况.
- 讨论将功能组与皮拉环集成的策略,以增强抗菌活性.
- 要突出皮拉衍生物与耐药微生物菌株的结构活性关系.
主要方法:
- 2016年至2024年间开发的基于皮拉的抗菌剂的文献综述.
- 分析分子杂交,生物异构,脚手架跳跃,多元件反应和无催化剂合成策略.
- 对pyrazole衍生物的结构-活性关系 (SAR) 的检查.
主要成果:
- 组合了各种pyrazole衍生物与库马林, thiazole, oxadiazole, isoxazole 和 indole 等药相结合.
- 讨论使用各种合成策略来制造基于皮拉的新型抗微生物药物.
- 确定影响对细菌和真菌病原体的选择性和功效的关键结构变化.
结论:
- 皮拉衍生物是开发下一代抗微生物药物的有希望的化合物类别.
- 了解SAR对于设计有效的药物来对抗抗菌素耐药性至关重要.
- 本综述为异环化学和药物发现研究人员提供了有价值的见解.
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