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Updated: May 5, 2026

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Published on: June 6, 2020

通过DNA编码化学库选识别和验证WDR5 WIN站点连接体

Baoli Ding¹, Li Lu¹, Jiawen Hu¹

¹Institute of Pharmacology & Toxicology, Zhejiang Province Key Laboratory of Anti-Cancer Drug Research, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, PR China.

Bioorganic chemistry

|December 1, 2024

概括

使用DNA编码化学库 (DEL) 技术识别了针对WD重复含有蛋白5 (WDR5) 的新型小分子配体. 这些WDR5结合剂为开发新的化学探针和治疗方法提供了基础.

科学领域:

生物化学生物化学
药用化学医学化学
化学生物学化学生物学

背景情况:

WD重复含有蛋白5 (WDR5) 是一种关键的支架蛋白,涉及各种细胞过程.
在蛋白质与蛋白质相互作用中WDR5的作用使其成为治疗干预的重要目标.
为WDR5开发新型连接体在药物发现方面是一个挑战.

研究的目的:

使用DELopen平台识别针对WDR5的新型小分子配体.
描述已识别的WDR5配体的结合亲和力和作用方式.
为了证明DNA编码化学图书馆 (DEL) 技术在学术研究中对具有挑战性的目标的有用性.

主要方法:

利用DELopen平台,一个免费访问的DNA编码化学库,用于配体发现.
进行了非DNA结构-活性关系 (SAR) 研究,以精炼化合物.
采用光亲和标记和共同晶体结构分析来确认WDR5结合和相互作用地点.

主要成果:

确定了两个有前途的WDR5结合小分子,DBL-6-13和DBL-6-33.
确认了对已识别的配体的中等到良好的结合亲缘关系.
通过共同晶体结构分析确定该化合物与WDR5的WIN位点结合.

结论:

在学术环境中,DELopen平台有效地识别了对WDR5等具有挑战性的目标的连接物.
已识别的WDR5配体作为进一步优化药物化学的有价值的起点.
这些新型配体可以被开发成化学探针,以推进与WDR5相关的研究.

关键词:

在这里,我们可以看到DEL DEL DEL DEL.一个用DNA编码的化学库.药物发现药物发现高通量选的高通量选小分子连接体的小分子连接体.这是WDR5的WDR5.在WIN站点上.

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