![An Automated Radiosynthesis of [68Ga]Ga-FAPI-46 for Routine Clinical Use](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F66708.jpg&w=3840&q=50)
开发ibuprofen修饰的纤维细胞激活蛋白放射性联体来改善癌症治疗
Hui Zhou1, Jiawei Zhong2, Yang Liu3
1GDMPA Key Laboratory for Quality Control and Evaluation of Radiopharmaceuticals, Department of Nuclear Medicine, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, 510515, China; Department of Nuclear Medicine and Minnan PET Center, Xiamen Key Laboratory of Radiopharmaceuticals, The First Affiliated Hospital of Xiamen University, School of Medicine, Xiamen University, Xiamen, 361003, China.
新型易布洛芬修饰纤维细胞激活蛋白 (FAP) 放射性链体显示改善瘤吸收和保留用于癌症成像和治疗. 主要候选者[177Lu]Lu-FAPI-Ibu3在临床前模型中显示了增强的瘤-脏剂量比率和更高的存活率.
科学领域:
- 核医学就是核医学.
- 放射性药物化学 放射性药物化学
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 向纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的放射性连接体对于癌症诊断和治疗至关重要.
- 由于瘤积累和保留不足,目前的放射性对象面临限制.
研究的目的:
- 开发使用伊布罗芬部分的新型FAP放射性链体,具有增强的药理动力学特性.
- 在临床前癌症模型中评估这些新配体的疗效.
主要方法:
- 合成和放射性标记三种基于素的新型FAP配体 (FAPI-Ibu1,2,3) 与68Ga和177Lu.
- 在体外结合亲和力测试 (IC50),血蛋白结合和稳定性研究.
- 在体内PET成像,生物分布研究,剂量计计算和瘤携带小鼠的内射放射治疗疗效.
主要成果:
- FAPI-Ibu1,2,3对FAP表现出高的结合亲和力 (IC50值<1.2nM). 它们的结合亲和力很高.
- 与对照组相比,[177Lu]Lu-FAPI-Ibu配体表现出良好的稳定性,FAP特异性,以及改善瘤吸收和保留.
- [177Lu]Lu-FAPI-Ibu3显示瘤吸收剂量增加了9.9倍,瘤与脏吸收剂量比提高了3.8倍.
- [177Lu]Lu-FAPI-Ibu3治疗显著改善了中位生存时间 (22天 vs 16天).
结论:
- 新型易布洛芬修饰的FAP放射连接体,特别是[177Lu]Lu-FAPI-Ibu3,提供了改善的瘤向和治疗潜力.
- [177Lu]Lu-FAPI-Ibu3是FAP向癌症治疗中临床转化的一个有希望的候选者.
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