用同步龙X射线相对照断层扫描检测无形固体分散的药物和,加工温度和微观结构之间的相互作用
Ecaterina Bordos1, Gunjan Das2, Sven L M Schroeder2
1CMAC, University of Strathclyde, Technology and Innovation Centre, 99 George Street, Glasgow, G1 1RD, UK; Strathclyde Institute for Pharmacy and Biomedical Sciences, University of Strathclyde, 161 Cathedral Street, Glasgow G4 0RE, UK.
International journal of pharmaceutics
|December 3, 2024
概括
无形固体分散 (ASD) 的热挤出 (HME) 影响药物和和微观结构. 超和的ASD在衰老时表现出复杂的结构和有缺陷的晶体域,与不和的不同.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 无形固体分散 (ASD) 对于提高药物的溶解性和生物可用性至关重要.
- 热挤出 (HME) 是ASD的关键制造工艺,但它对微观结构的影响需要详细调查.
- 了解药物和和加工参数对于控制ASD特性至关重要.
研究的目的:
- 研究药物和和HME处理对ASD微观结构的影响.
- 为了将加工条件与药物溶解度和ASD结构特征相关联.
- 阐明微结构的形成及其对产品稳定性的影响.
主要方法:
- 使用不同药物负载和温度的HME来达到不同的药物和水平.
- 采用直线低频拉曼光谱来监测过程并构建可溶性相图.
- 分析ASDs使用同步龙X射线相对比微计算机断层扫描 (Sync-XPC-μCT) 与先进的图像分割.
主要成果:
- Sync-XPC-μCT确定了各种结构领域:晶体,杂质,聚合物异质性和孔隙.
- 过度和的ASD (>20%的药物负载) 在老化时表现出更大的结构复杂性和有缺陷的晶体域.
- HME加工模式显著影响了聚合物的同质性,多孔性和孔隙连接性.
结论:
- 药物和和HME处理极大地影响ASD的微观结构和稳定性.
- 过的ASD容易形成有缺陷的晶体结构,影响长期稳定性.
- 将可溶性数据与微观结构分析联系起来,可以了解ASD形成动态和性能.
