微波衍生增强光谱的光光度表征纳特格林化载固体分散吸附剂和方法的绿色概况评估方法

科学领域:

• 分析化学 分析化学
• 制药科学 制药科学
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 纳特格林尼德是一种口服的美格利尼德,用于治疗糖尿病.
• 现有的纳特格林化物量化的分析方法,如LC-MS和UPLC-MS,耗时且昂贵.
• 开发一种内部装载纳特格林的固体分散吸附剂 (SDA) 旨在提高药物的生物可用性和溶解性.

研究的目的:

• 开发一种灵敏,快速,且具有成本效益的光谱光度法,用于估计纳特格林化物.
• 使用微波辅助化学和质量设计 (QbD) 方法优化衍生反应.
• 验证开发的方法,用于分析新型纳特格林-SDA配方中的纳特格林,并进行药理动力学研究.

主要方法:

• 使用7-chloro-4-nitrobenzoxadiazole (NBD-Cl) 作为纳特格林化衍生物的光体的光谱光测量方法的开发.
• 微波辅助化学衍生物化以加速反应.
• 使用质量按设计 (QbD) 原则优化化学过程,包括选设计和响应表面建模.
• 验证该方法的线性,检测极限 (LOD),量化极限 (LOQ),精度和稳定性.
• 该方法用于药物释放研究和纳特格林尼德-SDA的药理学分析.

主要成果:

• 在20-250 ng/mL (R2 = 0.9978) 之间的纳特格林化度之间建立了线性关系.
• 该方法表现出极好的灵敏度,LOD为10 ng/mL,LOQ为20 ng/mL.
• 精度和稳定性得到证实,相对标准偏差低于2%.
• 与商业配方相比,开发的nateglinide-SDA表现出快速释放药物 (95%在30分钟内) 和1.5倍高的口服生物可用性.
• 光谱光度法被证明是强大的,快速的,环保的,经济的,简单的.

结论:

• 开发的光谱光度法是一种合适的,增强的替代品,用于纳特格林胺分析的传统技术.
• 该方法有助于对新型纳特格林尼德-SDA配方进行高效的药理动力学和药物释放评估.
• 公司内部开发的nateglinide-SDA配方显示出由于增强生物可用性而改善糖尿病治疗的巨大潜力.