卢梅芬特林与α谷氨酸的多方法共变系统:综合性表征,生物评估和稳定性分析
Rahul Khemchandani1, Ekta Pardhi2, Sridivya Goud3
1Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Hyderabad, Telangana 500037, India.
International journal of pharmaceutics
|December 9, 2024
概括
卢梅芬特林和α-谷氨酸的共同形态系统显著改善了溶解性,生物可用性和抗癌活性. 这些共同形态系统 (CAM) 为增强肺癌治疗提供了有前途的方法.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 卢姆芬特林 (LMF) 具有较差的溶解性和生物可用性,限制了其治疗疗效.
- 同形系统 (CAM) 是一种先进的药物输送策略,用于克服溶解性挑战.
- 阿尔法-谷氨酸 (KGA) 作为增强LMF特性的一种协作体被探索.
研究的目的:
- 开发和描述 lumefantrine (LMF) 和alpha-ketoglutaric acid (KGA) 的共同形态系统 (CAM). 开发和描述 lumefantrine (LMF) 和alpha-ketoglutaric acid (KGA) 的共同形态系统 (CAM).
- 评估不同制备方法对LMF-KGA CAM特性的影响.
- 评估LMF-KGA CAM的增强溶解性,生物可用性,抗癌活性和稳定性.
主要方法:
- 使用液体辅助研磨 (LAG),溶剂蒸发 (SE) 和冷却冷却 (QC) 方法制备同形系统 (CAM).
- 描述涉及粉末X射线衍射 (PXRD),差分扫描热度计 (DSC),ATR-FTIR和NMR光谱学.
- 进行了可溶性,体外溶解,体内药理动力学,抗癌活性和稳定性研究.
主要成果:
- PXRD和DSC证实LMF-KGA CAM的完全无形化.
- 与晶体LMF相比,可溶性提高了14.73×,体外溶解提高了2.63倍,体内Cmax提高了10.86倍.
- 所有的CAM都对A549肺癌细胞表现出抗癌活性,并与EGFR.表现出良好的结合亲和力.
结论:
- LMF-KGA CAM有效地提高了 lumefantrine 的可溶性和生物可用性.
- 开发的同形系统显示出有前途的抗癌活性和肺癌治疗的稳定性.
- 制备方法显著影响LMF-KGA CAM的物理化学特性,生物可用性和稳定性.
