合成,抗癌和抗菌评价新型螺旋酸衍生物的新型螺旋酸衍生物
Zhiwei Wang1,2, Junxiang Cheng2, Hui Wen2
1Key Lab of Phytochemistry and Natural Medicines, Dalian Institute of Chemical Physics, CAS Dalian 116023 China ypzhao@dicp.ac.cn liangxm@dicp.ac.cn +86 411 84379539 +86 411 84379519.
RSC advances
|December 10, 2024
概括
新型螺旋胺衍生物显示出强大的抗癌和抗菌活性. 化合物14有效抑制癌细胞增殖,而化合物16表现出强烈的抗菌作用,表明潜在的双重功能药物.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 微生物学 微生物学
背景情况:
- 螺旋胺衍生物是具有新兴抗癌潜力的抗微生物药物.
- 卡里米辛是一种螺旋胺衍生物,表现出有前途的抗癌特性.
- 螺旋的4'-OH组的选择性化可以产生新型衍生物.
研究的目的:
- 为了合成新的螺旋胺衍生物,其结构类似于卡里米.
- 评估这些新衍生物的抗癌和抗菌活性.
- 为了研究最强效化合物的作用机制.
主要方法:
- 通过选择性化来合成螺旋胺衍生物的化学合成.
- 在体外对HGC-27,HT-29,HCT-116和HeLa细胞系进行抗癌查.
- 作用机制研究包括细胞周期分析,ROS测量和亡诱导.
- 在体外抗菌测定对黄金菌,MRSA,S. epidermidis和B. subtilis.
主要成果:
- 大多数衍生品对测试的癌症细胞系表现出中度到良好的抗增殖活性.
- 化合物14对HGC-27细胞表现出强烈的抗癌活性 (IC50 = 0.19 ± 0.02μM).
- 化合物14通过Erk/p38 MAPK通路诱导S相停止,ROS升高和亡.
- 几种衍生物增强了抗菌活性,其中化合物16与linezolid相似.
结论:
- 在4''-OH位置修改的螺旋胺衍生物具有显著的抗癌和抗菌潜力.
- 化合物14是开发新抗癌药物的有希望的头.
- 化合物16显示出作为一种新型抗菌剂的潜力.
- 这些衍生品为开发双重功能的抗癌和抗菌药物提供了机会.
