阿塔皮洛辛A和阿塔皮洛辛B的总合成
Guangyan Zhang1, Beibei Yang1, Li Li1
1State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College and Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, P. R. China.
Journal of natural products
|December 10, 2024
概括
研究人员首次实现了抗艾滋病毒化合物artapilosine A和B的非对称总合成. 这项工作提供了一种高效的光循环化方法,用于合成氨酸天然产品.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 自然产品的合成自然产品的合成
背景情况:
- 阿塔皮洛辛A和B是从*Artabotrys pilosus*中分离出来的天然产品.
- 这些化合物表现出显著的抗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 逆转录酶活性.
研究的目的:
- 为了实现 (-) - 阿尔塔皮洛辛A及其反体 (+) - 阿尔塔皮洛辛A的第一个不对称的总合成.
- 开发一条有效的合成路径,用于B. artapilosine.
- 建立一个强大的光循环化策略,用于构建氨酸环系统.
主要方法:
- 从piperonylic酸开始的不对称的总合成.
- 利用一个关键的光环化反应来构建氨酸核.
- 多步合成产生标化合物及其反体.
主要成果:
- (-) -阿塔皮洛辛A在10个步骤中合成,总产量为0.9%.
- (+) -阿塔皮洛辛A在10个步骤中合成,总产量为0.7%.
- 在10个步骤中合成Artapilosine B,使用光环化策略获得2.1%的总产量.
结论:
- 该研究成功地呈现了第一个不对称的阿尔塔皮洛辛A和B的总合成.
- 开发的光环化方法是有效的,用于构建Phenanthrene核心.
- 这项工作为潜在的抗艾滋病毒药物提供了有价值的合成访问.
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