使用Al18F标记抗剂LY2510924对CXCR4进行选择性PET成像
Muriel Aline Spahn1, Tom Van Loy2, Sofie Celen3
1Radiopharmaceutical Research, Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, KU Leuven, Leuven, Belgium.
European journal of nuclear medicine and molecular imaging
|December 10, 2024
概括
一种新的-18放射追踪剂[18F]AlF-NOTA-SC,以高特异性准C-X-C化学因子受体4型 (CXCR4). 这种标记物显示出有前途的瘤吸收,并可能成为用于癌症成像的-68标记标记物的有效替代品.
科学领域:
- 核医学就是核医学.
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 在各种癌症和炎症状况中,C-X-C 化学因子受体4型 (CXCR4) 过度表达.
- [68Ga]PentixaFor是一种加-68标记的放射追踪剂,用于检测CXCR4过度表达.
- -18为放射性追踪器的开发提供了物理和后勤优势.
研究的目的:
- 开发一种用于CXCR4准成像的新型Al18F标记的放射追踪器.
- 创建一个-18替代[68Ga]PentixaFor,利用18F的好处.
主要方法:
- 一个CXCR4特定的放射探针[18F]AlF-NOTA-SC是基于LY2510924设计的,它包含了用于Al18F标记的三甲酸链接剂和NOTA化剂.
- 在实验室中,使用基于细胞的结合试验来评估亲和力.
- 在体内药理动力学,瘤吸收和生物分布在小鼠和非人类灵长类动物中使用PET-MR进行了评估.
主要成果:
- [18F]AlF-NOTA-SC在体外证明了与[68Ga]PentixaFor对人类CXCR4的相似的亲和力.
- 放射性追踪剂的产生具有良好的放射性化学产量和特定活性.
- 在老鼠的异种移植瘤中观察到显著的CXCR4特异性吸收,在原始老鼠的非位器官中积累最小.
- 非人类灵长类动物的生物分布显示在表达CXCR4的器官如脏和骨髓中积累.
结论:
- [18F]AlF-NOTA-SC在体外和体内表现出对CXCR4的特定吸收.
- 追踪器显示了瘤的快速和持续积累,这表明它有临床应用的潜力.
- [18F]AlF-NOTA-SC是用于CXCR4向分子成像的[68Ga]PentixaFor的有希望的18F替代品.
