来自Arnebia euchroma的结构多样化的美罗特,以及它们通过NF-κB通路的抗炎作用
Xiaojing Shi1, Shengyun Dai2, Jianguo Song3
1Dalian Key Laboratory of Metabolic Target Characterization and Traditional Chinese Medicine Intervention, College (Institute) of Integrative Medicine, Dalian Medical University, Dalian 116044, China; Pharmaceutical Research Center, Second Affiliated Hospital, Dalian Medical University, Dalian 116044, China.
来自Arnebia euchroma根的Meroterpenoids通过抑制关键的炎症标记物和NF-κB通路,显示出强大的抗炎作用. 化合物2,5和6被确定为开发新抗炎药物的有希望的化合物.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 传统中国医学 (TCM) 利用Arnebia euchroma进行治疗.
- 梅罗特类物质被怀疑是A. euchroma.抗炎活性的主要贡献者.
研究的目的:
- 从A. euchroma根源中分离和表征美罗特类植物.
- 为了评估隔离化合物的抗炎潜力.
- 阐明活性化合物的作用机制.
主要方法:
- 使用HRESIMS,NMR (1D和2D),电子圆形二元化和量子计算进行隔离和结构阐明.
- 对于Zikaomeroterin B确认的X射线晶体学.
- 在体外测试中检测LPS刺激的巨细胞中氧化 (NO),IL-6和TNF-α的抑制.
- 西方涂抹,免疫光和光酶记者测定用于调查NF-κB通路激活.
主要成果:
- 已经分离出了17种美罗特类和1种单类.
- 在Zicaomeroterin B (2) 中发现了四种新的化合物 (1-3,14) 和一种新的[b]素部分.
- 梅罗特二,五,六,十三和十七显著抑制了NO,IL-6和TNF-α的产生.
- 化合物2,5,6抑制NF-κB p65酸化和核转位,表明NF-κB通路的抑制.
结论:
- 来自A. euchroma的美罗特类物质具有显著的抗炎性质.
- 化合物2,5和6被确定为向NF-κB通路的强效抗炎药物.
- 这些化合物代表了新型抗炎药物开发的潜在主要候选人.
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