鱼 (Anguilla japonica) 骨原蛋白中的 ангиотензин-I转化酶抑制:制备,识别,分子对接和HUVEC上的保护功能
Huan Xiang1,2,3, Hui Huang1,2,3, Yanqiu Shao1
1Key Laboratory of Aquatic Product Processing, Ministry of Agriculture and Rural Affairs, National R&D Center for Aquatic Product Processing, South China Sea Fisheries Research Institute, Chinese Academy of Fishery Sciences, Guangzhou, China.
Frontiers in nutrition
|December 20, 2024
概括
研究人员从鱼骨原蛋白水解剂中发现了强大的ACE抑制. 类GPPGPPGL通过抑制血管酶转化酶活性,显示出对管理高血压的希望.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 分子生物学分子生物学
- 心血管研究研究心血管研究
背景情况:
- 高血压是一种具有严重健康影响的慢性心血管疾病.
- 食物衍生的可以抑制血管酶转化酶 (ACE) 活性,可能降低血压.
- 鱼骨原蛋白水解剂 (EBCH) 是生物活性的潜在来源.
研究的目的:
- 来自EBCHs的ACE抑制的识别和描述.
- 为了研究这些的ACE抑制机制.
- 评估内皮细胞中已识别的的低血压机制.
主要方法:
- 鱼骨原蛋白的水解和水解剂的超过.
- 类药物 (纳米-HPLC-MS/MS) 和分子对接以选抑制ACE的.
- 在体外测试中使用HUVECs来评估氧化分泌和ET-1生产.
主要成果:
- 确定了七种新型的ACE抑制,其中GPPGPPGL具有最低的IC50值 (535.84μM).
- 分子对接揭示了GPPGPPGL和ACE S2口袋之间的和疏水相互作用.
- GPPGPPGL竞争性抑制了ACE并显著增加了氧化和降低了HUVEC中的ET-1.
结论:
- 结合peptidomics和分子对接是一种有效的策略,用于快速选抑制ACE的.
- 已识别的GPPGPPGL显示出作为高血压治疗剂的潜力.
- 需要进一步的体内研究来评估GPPGPPGL的生物可用性和疗效.
