制备和评估四氨酸纳米晶体以提高生物可用性
Fei Xue1, Lan Yang1, Shuai Ma1
1Institute of Chinese Materia Medica, Chengde Medical University, Hebei Province Key Laboratory of Research and Development for Chinese Materia Medica, Chengde Hebei Province, 067000, P.R. China.
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|December 26, 2024
概括
二烯纳米晶体 (TET-NCs) 已准备好克服不良溶解性和低生物可用性. 这种方法显著增强了TET溶解,生物可用性和细胞抑制效应.
科学领域:
- 制药纳米技术 制药纳米技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 氨酸 (TET) 具有多种药理活性,但具有较差的水溶性,限制了其生物利用性.
- 解决TET的低生物可用性对于其治疗应用至关重要.
研究的目的:
- 使用研磨方法制备四氨酸纳米晶体 (TET-NCs).
- 通过纳米晶体配方提高溶解率并提高TET的生物可用性.
主要方法:
- 用Poloxam 407 (P407) 作为稳定剂和曼尼托作为冷保护剂来合成TET-NCs.
- 鉴定包括DSC,FT-IR,SEM和XRD. 进行了体外释放,药理动力学和细胞毒性测试.
主要成果:
- TET-NCs实现了360.0±7.03 nm的粒子大小,PDI为0.26±0.03.
- 在60分钟内,累积溶解达到96.40±2.31%.
- 药理动力学研究显示,与TET相比,TET-NC的AUC0-72h增加了3.07倍,Cmax增加了2.57倍.
结论:
- 开发的TET-NCs显著提高了Tetrandrine的溶解率和生物可用性.
- 纳米晶体配方还显示了对RAW264.7细胞的增强抑制作用.


