对用-18,铜-64和-68标记的体纤维细胞激活蛋白向放射性体进行比较研究

科学领域:

• 核医学就是核医学.
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI) 对于癌症诊断和治疗至关重要.
• 目前的放射性标记FAPI,如-68和-177,面临诸如短瘤保留时间等局限性,阻碍治疗疗效.

研究的目的:

• 合成和评估标有-18,铜-64和-68.8的新型二度FAPI.
• 为了增强瘤保留和针对FAP的放射性连接体的治疗潜力.

主要方法:

• 使用NOTA-E- ((FAPI) 2) 和DOTA-E- ((FAPI) 2) 化剂合成了三个维度的FAPI ([18F]1,[64Cu]2,[68Ga]3).
• 放射性连接物以结合亲和力,稳定性和体外/体内表现为特征,使用基于细胞的测试和瘤携带小鼠的PET成像.

主要成果:

• 比起单体FAPI-04,二元FAPI对FAP的结合亲和力比单元FAPI-04更高.
• 所有的放射性连体都以高的放射化学产量合成,并证明了稳定性.
• 与单体[68Ga]Ga-FAPI-04.4相比,[68Ga]3表现出FAP特异性的细胞吸收,有利的药理动力学和优异的瘤保留.
• PET成像证实了高瘤吸收和显著的阻断效应与FAPI-04的预先管理.

结论:

• 新型二度FAPIs,特别是[68Ga]3,为表达FAP的癌症提供了改善的瘤向和保留.
• 这些二维FAPI显示出作为治疗癌症的治疗药物具有显著的潜力,以改善癌症管理.