将帕克利塔塞尔封装成枣树脂液滴,用于增强脑癌治疗
Amal Yousfan1, Nour Moursel2, Abdulsamie Hanano3
1Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Pharmacy College, Al Andalus University for Medical Sciences, Tartus, Syria.
Scientific reports
|December 31, 2024
概括
这项研究探讨了使用来自枣种子 (DPLDs) 和小鼠肝脏 (MLLDs) 的脂质滴来改善脑瘤治疗的帕克利塔塞尔新型鼻腔输送. DPLD配方显示增强了帕克利塔塞尔在大脑中的积累,克服了药物溶解性和毒性问题.
科学领域:
- 纳米技术用于药物输送.
- 制药科学 制药科学
- 生物医学工程 生物医学工程
背景情况:
- 帕克利塔克塞尔 (PTX) 是一种强效的抗癌药物,具有较差的水溶性和高的全身毒性,限制了其对侵袭性脑瘤的疗效.
- 由于血脑屏障和药物限制,目前的输送方法难以有效地向脑瘤.
研究的目的:
- 通过使用来自枣种子 (DPLDs) 和小鼠肝脏 (MLLDs) 的脂质滴 (LDs) 来研究帕克利塔塞尔的新型鼻腔输送系统.
- 评估和比较DPLD和MLLD配方的物理化学特性,封装效率和脑准潜力.
- 评估通过这些新型鼻内配方输送的帕克利塔塞尔在体内生物分布和大脑积累.
主要方法:
- 脂质滴 (DPLD和MLLD) 被隔离并以大小,形态和脂质组成为特征.
- 帕克利塔克塞尔被封装成DPLD和MLLD,并确定封装效率.
- 在体内研究比较了生物分布动力学和脑中帕克利塔塞尔积累,后鼻内注射帕克利塔塞尔加载DPLDs,MLLDs和自由帕克利塔塞尔.
主要成果:
- DPLD (257 ± 36 nm) 和MLLD (416 ± 83 nm) 均表现出球形形态和高油含量.
- DPLDs显示了富含甘油三的脂质特征,而MLLDs具有更高的单甘油和二甘油含量.
- 两种配方都实现了高的帕克利塔塞尔封装效率 (DPLD: 45.4 ± 2.4%,MLLD: 48.6 ± 3.2%).
- 鼻腔内注射导致与自由帕克利塔塞尔相比,帕克利塔塞尔的血水平较低.
- 与MLLD和自由帕克利塔塞尔相比,帕克利塔塞尔-DPLD配方在脑中的早期积累显着更高 (例如,在30分钟内2.4%±0.16%的ID g-1).
结论:
- 使用日棕种子衍生的脂质滴 (DPLDs) 进行巴克利塔塞尔的鼻腔输送,显示出在脑瘤治疗中增强脑向的显著潜力.
- 这些DPLD和MLLD配方提供了一个有前途的策略,以克服帕克利塔塞尔的水溶性差和系统毒性挑战.
- 这些发现支持开发基于DPLD的鼻腔配方,作为改善药物输送到大脑的有效方法.
