固体脂质纳米颗粒用于增加慢性淋巴细胞白血病中口服acalabrutinib的生物可用性
Swagata Sinha1, Punna Rao Ravi2, Makarand Somvanshi1
1Department of Pharmacy, Birla Institute of Technology and Science Pilani, BITS-Pilani Hyderabad Campus, Jawahar Nagar, Kapra Mandal, Medchal District, Telangana, 500078, India.
Discover nano
|December 31, 2024
概括
这项研究开发了加载acalabrutinib的固体脂质纳米粒子 (SLNs),以提高慢性淋巴细胞白血病治疗的口服生物可用性. 新的SLN配方显著增加了药物吸收和脏分布.
科学领域:
- 纳米技术 纳米技术
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 阿卡拉布鲁丁尼 (ACP) 是慢性淋巴细胞白血病的关键治疗方法.
- 口服ACP的生物利用性较差与pH依赖的溶解度,CYP3A4代谢和P-gp流量有关.
- 提高ACP的生物可用性对于有效的治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 为了提高acalabrutinib (ACP) 的溶解性和溶解性.
- 通过配制成固体脂质纳米颗粒 (SLN) 来提高ACP的口服生物可用性.
- 调查阿克巴-斯莱恩的药物释放特征和稳定性.
主要方法:
- 用ACP装载的SLN (ACP-SLN) 用无溶剂的热乳化和双声波制备.
- 甘二乙烯酸,烯酸棕酸和Tween 80形成了脂质阶段;Poloxomer188构成了水性阶段.
- 评估了粒子大小,多分散性指数 (PDI),负载效率,体外药物释放和稳定性.
主要成果:
- 优化的ACP-SLNs表现出球形形态,颗粒大小为234.7-257.5nm,PDI为0.261-0.320.
- 实现了高负载效率 (18.70 ± 1.78%) 和双相药物释放 (>90%在8-24小时的pH为4.5-7.4).
- 与散装药物相比,ACP-SLN在5°C稳定6个月,口服生物可用性增加2.29倍,脏分布增加2.46倍.
结论:
- 固体脂质纳米颗粒有效地提高了acalabrutinib的可溶性和溶解.
- 在ACP-SLN显著提高口服生物可用性和脏药物分配.
- 淋巴吸收在ACP-SLN的口服吸收中起着至关重要的作用.
