在实验室中阐明了psilocin的第一阶段代谢
Junqi Chen1, Ziteng Wang1, Ching Yee Yong2
1Department of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, National University of Singapore, 18 Science Drive 4, Singapore, 117543, Singapore.
这项研究揭示了psilocin的主要代谢途径,将单胺氧化酶A (MAO-A) 确定为关键. 它详细介绍了这种药物psilocin.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 生物化学 生物化学
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 西洛辛是一种具有治疗潜力的受控物质,需要进一步了解代谢.
- 现有研究在阐明西洛的完整I期代谢特征方面存在差距.
研究的目的:
- 为了全面描述psilocin的I期代谢途径.
- 为了确定psilocin的中间和终端代谢产物.
- 为了估计肝脏和肝脏外的清除psilocin.
主要方法:
- 用来自各种来源的人类酶化psilocin.
- 使用分析技术识别I期代谢物.
- 为了估计清除,进行了体外到体内抽取.
主要成果:
- 鉴定出2-(4-基-1H-英多-3-) -乙甲基 (4-HIA) 是一种新型I期中间代谢物.
- 松素通过单胺氧化酶A (MAO-A) 代谢成4-HIA.
- 4-HIA 通过化氧化酶 (AO) 和化脱酶 (ALDHs) 进一步代谢为 2-(4--1H--3--乙酸 (4-HIAA).
- MAO-A介导肝脏清除 (CLH,MAO-A) 为158.74毫升/分钟,占肝脏总代谢的80.9%.
- 总MAO-A介导器官清除量估计为614.81毫升/分钟,表明有显著的肝外代谢.
结论:
- 单胺氧化酶A (MAO-A) 是首要负责素I期代谢的酶.
- 通过MAO-A,发生广泛的肝脏和肝脏外胆清除.
- 这些发现对于法医管理和psilocin的临床发展至关重要.
更多相关视频
08:59An Intestine/Liver Microphysiological System for Drug Pharmacokinetic and Toxicological Assessment
Published on: December 3, 2020
13:17In Vitro and In Vivo Evaluation of Photocontrolled Biologically Active Compounds - Potential Drug Candidates for Cancer Photopharmacology
Published on: September 29, 2023
相关概念视频
Drug Metabolism: Phase I Reactions
Phase I Oxidative Reactions: Overview
Phase I Reactions: Oxidation of Aliphatic and Aromatic Carbon-Containing Systems
Oxidation reactions are fundamental in aromatic carbon-containing systems. An example is the hydroxylation of phenobarbital, a process that transforms it into...
Phase I Reactions: Reductive Reactions
Pharmacogenetics of Phase I Enzymes: Cytochrome P450 Isozymes
