同时通过与皮科利纳米德共同结晶来提高狄克洛芬雅克的可分片性和可溶性
Chenyu Wu1, Zijian Wang2, Xu Han1
1NMPA Key Laboratory for Safety Evaluation of Cosmetics, Guangdong Provincial Key Laboratory of Tropical Disease Research, Department of Hygiene Inspection & Quarantine Science, School of Public Health, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong 510515, China.
一种新的迪克洛菲纳克-皮科利纳米德共晶体 (DIC-PIC) 显著提高了非类固醇抗炎药物开发的可平板和可溶性. 这种共晶配方克服了在制造改进的迪克洛芬雅克片中面临的关键挑战.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 固态化学 固态化学
背景情况:
- 狄克洛菲纳克 (DIC) 是一种广泛使用的非类固醇抗炎药物 (NSAID),其可分片性较差,水溶性较低.
- 这些局限性阻碍了开发有效和稳定的迪克洛芬雅克剂型,特别是片剂.
- 应对这些挑战对于改善治疗结果和患者遵从性至关重要.
研究的目的:
- 开发一种新型的迪克洛菲纳克-皮科利纳米德共晶体 (DIC-PIC),以同时提高可片性和可溶性.
- 描述新型共晶体的物理化学特性.
- 评估DIC-PIC的潜力,作为迪克洛菲纳克改进的配方.
主要方法:
- 迪克洛芬雅克和皮科林胺的晶制剂.
- 使用X射线衍射,热分析 (DSC/TGA) 和光谱方法 (FTIR,Raman) 进行全面的表征.
- 通过压缩测试 (产量压力测量) 和在水和缓冲溶液中的溶解性研究来评估平板性.
主要成果:
- 与纯迪克洛菲纳克 (DIC) 相比,迪克洛菲纳克-皮科利纳米德共晶体 (DIC-PIC) 呈现出显著改善的可分片性,由较低的产量压力 (59.5 MPa vs. 86.6 MPa) 证明.
- 由于其晶体结构中的滑平面 (001) 增加了DIC-PIC的可塑性,从而促进了更好的紧缩.
- DIC-PIC的溶解度明显高于DIC:水分增加了112倍,pH值6.8缓冲剂增加了22倍.
结论:
- 开发的迪克洛芬雅 - 皮科林合晶 (DIC-PIC) 成功地解决了迪克洛芬雅的可分片性差和溶解性低的问题.
- 改进的物理化学特性使得DIC-PIC成为开发具有增强性能的先进狄克洛芬雅克片的有希望的候选者.
- 这种共同晶体策略提供了一种可行的方法,以克服难溶药物的配方挑战.
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