微化不溶性药物的分解,通过将曼尼托尔形式α纳入其中

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 材料科学 材料科学 材料科学
• 晶体学 晶体学是指结晶学.

背景情况:

• 微化增强药物溶解,但会导致聚合,导致内容均性差,溶解不稳定.
• 曼尼托尔是一种常见的制药辅助剂,存在于α (α) 和β (β) 形式,α-曼尼托尔的理解较少.
• 现有的制药辅助剂在防止药物聚合和确保一致的溶解方面面临着挑战.

研究的目的:

• 调查α-曼尼托尔作为药物辅助剂的潜力,以改善微化药物的性能.
• 为了比较α-曼尼托尔与β-曼尼托尔的抗聚合和溶解增强作用.
• 阐明导致α-曼尼托和β-曼尼托之间观察到的差异的潜在机制.

主要方法:

• 与α-曼尼托和β-曼尼托混合微化药物 (卢拉西化,印米他辛,易布洛芬).
• 使用一般混合观察来评估粉末聚合.
• 测量与不同形式的曼尼托尔混合后药物的溶解速度.
• 分析晶体面特性,表面能量和分子间相互作用.
• 在储存条件下评估α-曼尼托的多态稳定性.

主要成果:

• α-曼尼托尔显著消除了微化药物的聚合,而β-曼尼托尔没有.
• 与α-曼尼托尔混合时,与β-曼尼托尔相比,药物溶解率显著更高.
• 增强的药物辅助剂相互作用,归因于α-曼尼托尔 {013} 方面更高的不和键位和表面能量,阻止了药物凝聚力.
• 在60°C或92.5%RH保存30天后,α-曼尼托尔表现出优异的多态稳定性 (>99%纯度).

结论:

• α-曼尼托尔显示出作为固体剂型的新药辅助剂的显著潜力.
• 它独特的晶体特性通过防止聚合,促进了更好的药物分散和溶解.
• α-曼尼托尔为克服微化诱导的药物配方挑战提供了稳定有效的解决方案.