从Daphne altaica Pall.中快速分离出细胞毒性达芬二甲类药物. 使用MS-DIAL进行测试
Zi-Han Xi1, Ning-Ning Du1, Yan-Jiao Qiao1
1Key Laboratory of Computational Chemistry-Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Engineering Research Center of Natural Medicine Active Molecule Research & Development, Key Laboratory of Natural Bioactive Compounds Discovery & Modification, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, Liaoning 110016, China.
Fitoterapia
|January 8, 2025
概括
研究人员开发了一种新策略,从达尼高山 (Daphne altaica Pall. 化合物1对癌细胞系表现出显著的细胞毒性,诱导了细胞亡,突出了其作为生物活性剂的潜力.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
- 植物化学 植物化学
背景情况:
- 来自泰米兰科植物的达芬二烯酸因其多样化的治疗活动而对天然产品药物发现至关重要.
- 植物的有限存在需要针对这些有价值化合物的有针对性的隔离策略.
研究的目的:
- 开发和实施一个综合战略,以有针对性地隔离达芬二.
- 评估Daphne altaica Pall.中分离的化合物的细胞毒性和诱导亡的潜力.
主要方法:
- 使用MZmine进行数据过,使用全球天然产品社会分子网络平台 (GNPS) 进行分子网络,并使用MS-DIAL确定保留时间.
- 液体染色学-并联质谱学 (LC-MS/MS) 分析指导了化合物的分离.
- 结构阐明涉及详细的光谱分析和电子循环二元化 (ECD) 计算.
主要成果:
- 一个整合MZmine,GNPS和MS-DIAL的战略促进了从Daphne altaica Pall.中分离出五种达芬二甲 (1-5) 的方法.
- 化合物1对A549和HepG2细胞系表现出显著的细胞毒性,IC50值分别为2.89μM和5.30μM.
- 通过形态和染色分析证实,化合物1可诱导A549和HepG2细胞的亡.
结论:
- 开发的战略使得有效的有针对性地隔离达芬二甲.
- 来自达尼高山的化合物1 Pall. 显示出强大的抗癌活性,并诱导细胞亡,标记它作为一个有前途的生物活性剂,用于进一步的药物开发.
