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Updated: Jun 3, 2025

A Flow Cytometry-based Assay to Identify Compounds That Disrupt Binding of Fluorescently-labeled CXC Chemokine Ligand 12 to CXC Chemokine Receptor 4

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Published on: March 10, 2018

提高亲和力,同时降低脏摄取CXCR4-向放射性对象,来源于内源性对手EPI-X4的基因

Raghuvir H Gaonkar¹, Thibaud Bailly¹, Jacopo Millul¹

¹Division of Radiopharmaceutical Chemistry, Department Theragnostics, University Hospital Basel, Petersgraben 4, 4031 Basel, Switzerland.

|January 9, 2025

概括

研究人员通过去除正电荷来优化了针对CXCR4的放射性对象,显著减少了脏吸收. 像DOTA-JM#173这样的新衍生品对癌症治疗有希望.

科学领域:

在瘤学瘤学.
放射化学放射化学是指辐射化学.
分子成像学分子成像学

背景情况:

在许多癌症中,C-X-C化学因子受体4 (CXCR4) 被上调调节,从而成为治疗标.
以前的CXCR4向放射性对象,如DOTA-K-JM#173,由于脏积累而面临临临床限制.

研究的目的:

为了开发优化的CXCR4向放射性连体,降低脏吸收.
评估新型EPI-X4衍生物用于增强癌症治疗应用.

主要方法:

合成并评估了一系列缺乏特定正电荷的EPI-X4衍生物.
在使用177Lu和68Ga放射标记的异种移植小鼠模型中进行了体外和体内研究.
评估优化衍生物的生物分布和瘤向.

主要成果:

从序列中去除一个正电荷显著降低了吸收.
确定DOTA-JM#173和D-L1-DOTA-JM#173作为具有改进性质的有希望的衍生品.
这些优化的配体在体内表现出有效的CXCR4向.

结论:

优化的EPI-X4衍生物,DOTA-JM#173和D-L1-DOTA-JM#173,为针对CXCR4的癌症治疗提供了减少的脏积累.
这些新型连接体代表了用于CXCR4指导的光学的先进工具.
这些发现支持这些改进的放射性对象在癌症治疗中的临床潜力.

关键词:

CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4CXCR4 在EPI-X4中使用.分子成像学分子成像学放射性干疗法是一种放射性干疗法.放射性药物放射性药物放射性药物热门节目热门节目热门节目

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