蒂-马利胺基点击反应驱动的印制聚合物用于印罗烯的奇拉分辨率

科学领域:

• 聚合物化学 聚合物化学
• 螺旋式分离 螺旋式分离
• 药品分析 药品分析

背景情况:

• 印度 (INP) 存在于R-和S-反体,分离的形式表现出更高的药理疗效.
• 有效分离INP反体对于最大限度地提高治疗效益和最大限度地减少潜在的副作用至关重要.
• 现有的分离方法可能缺乏复杂的赛混合物所需的选择性或效率.

研究的目的:

• 合成和描述一种基于聚烯-烯-共-二维尼尔 (PANB) 的新型吸附剂,对印烯 (INP) 的S-反体具有选择性亲和力.
• 应用开发的吸附剂用于INP赛马体的奇拉分离.
• 为了优化INP enantiomers的enantioselective吸附和分离条件.

主要方法:

• 通过悬浮聚合物合成PANB微粒的合成.
• 用maleimide-hydrazidine组对PANB进行功能化,然后用S-INP进行加载.
• 使用乙-1,2-二甲基乙醇 (ETH) 通过醇-马莱胺点击反应进行后交叉链接,形成印制的聚合物颗粒 (S-INP-P).
• 使用FTIR,13C NMR,XRD和SEM进行表征.
• 在优化条件下 (pH7) 进行了对酶选择性吸附和化实验.

主要成果:

• 合成的基于PANB的吸附剂对INP的S-反体具有选择性亲和力.
• 优化条件 (pH 7) 允许S-INP. 的高吸附能力为285 mg/g.
• 在INP赛马体的化分离过程中,在第一次运行中,R-INP的反原体过剩 (ee) 为85%,在化后S-INP为97%.

结论:

• 新开发的印制聚合物吸附剂有效地以高的选择性和效率分离了印度烯酶体.
• 该方法提供了一种有前途的方法,可以从种族混合物中获得质纯的R-和S-INP.
• 这项研究突出了定制聚合物设计在制药应用中实现先进的奇拉分辨率的潜力.