扩大具有抗菌性质的基Bis-QACs的多样性:对链接器结构-活性相关性的调查

科学领域:

• 药用化学 医学化学
• 微生物学 微生物学
• 材料科学 材料科学 材料科学

背景情况:

• 四级化合物 (QAC) 被广泛用作消毒剂和消毒剂.
• 比斯-QAC是比单-QAC更有效的生物杀伤剂,特别是在对抗阴性细菌.
• 新兴的抗微生物药物耐药性,由COVID-19大流行加剧,需要开发新型生物杀菌剂.

研究的目的:

• 用芳香链接剂合成新的bis-QAC.
• 评估这些新型化合物的抗微生物和抗菌膜疗效.
• 确定下一代抗菌剂和消毒剂的潜在候选者.

主要方法:

• 采用了两步合成,涉及乌尔曼型合,其次是N-化.
• 合成和表征了14种新的bis-QAC.
• 对十九种微生物病原体进行了抗菌活性测试,包括多抗性ESKAPEE菌株和真菌.
• 评估了抗生物膜活性,比较了与黄金标准octenidine的疗效.

主要成果:

• 合成的bis-QACs对广泛的病原体表现出强烈的生物活性.
• 化合物显示出对多抗性细菌菌株和真菌的显著有效性.
• 值得注意的是,与octenidine相比,bis-QACs 5c和6a表现出优越的抗菌膜性能.
• 即使对抗目前的消毒剂耐药的菌株,包括COVID-19后确定的菌株,也观察到有效性.

结论:

• 开发的合成路径可以访问具有强大的生物杀伤性质的新 bis-QAC 架构.
• 这些新的bis-QACs代表了对抗微生物感染和生物膜的有希望的候选人,包括那些涉及耐药菌株的生物膜.
• 对bis-QAC的进一步研究是必要的,以开发先进的杀菌剂和消毒剂溶液.