52的PET成像Mn标有DOTATATE和DOTAJR11的标签

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射性药物化学 放射性药物化学
• 瘤学成像成像 瘤学成像成像

背景情况:

• -52 (52Mn) 是PET成像的一个有前途的同位素.
• 索马托斯塔丁受体2 (SSTR2) 是神经内分泌瘤 (NETs) 的一个关键标.
• [68Ga]Ga-DOTATATE (激动剂) 和[68Ga]Ga-DOTA-JR11 (对抗剂) 是已确定的SSTR2成像剂.

研究的目的:

• 在放射性标记DOTATATE和DOTA-JR11中,具有52Mn.
• 为了比较52Mn-DOTATATE和52Mn-DOTA-JR11的体外和体内性能.
• 评估它们对SSTR2阳性NET的PET成像潜力.

主要方法:

• 对DOTATATE和DOTA-JR11的放射性标记使用52Mn.
• 在小鼠血清中的体外稳定性测试.
• 在SSTR2+AR42J细胞中进行细胞吸收和内化研究.
• 在携带AR42J异种移植的小鼠体内生物分布和PET成像.

主要成果:

• 这两种辐射追踪剂都显示出对SSTR2.2的亲和力.
• 与[52Mn]Mn-DOTA-JR11 (7.31%/mg和20.85%) 相比,[52Mn]Mn-DOTATATE的细胞吸收率 (11.95%/mg) 和内化率 (53.13%) 更高.
• 在注射后4小时,PET成像显示[52Mn]Mn-DOTATATE (11.16% ID/g) 与[52Mn]Mn-DOTA-JR11 (2.11% ID/g) 的瘤吸收显著更高.

结论:

• 52Mn标记的DOTATATE和DOTA-JR11可以用高放射性化学产量进行合成.
• [52Mn]Mn-DOTATATE与[52Mn]Mn-DOTA-JR11.11相比,表现出优越的细胞吸收,内化和瘤向.
• 这些发现支持开发52Mn-DOTATATE用于增强PET成像和在NET中的潜在治疗应用.