揭示了制备方法,矩阵/载体类型选择和药物加载对无形固体分散物的超和性能的影响
Afroditi Kapourani1, Ioannis Pantazos1, Vasiliki Valkanioti1
1Laboratory of Pharmaceutical Technology, Division of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, Aristotle University of Thessaloniki, 541 24 Thessaloniki, Greece.
制备方法显著影响无形固体分散 (ASD) 的性能. 融化冷却 (M-QC) ASDs显示出比溶剂蒸发 (SE) ASDs更好的超和,特别是在非沉条件下.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 无形固体分散 (ASDs) 增强水溶性较差的药物的溶性.
- 在ASD中药物的性能取决于分子的移动性,相互作用和储存.
- 制备方法对ASD超和的影响尚未得到充分研究.
研究的目的:
- 系统地调查制备方法对ibuprofen (IBU) ASD性能的影响.
- 评估制备方法,矩阵/载体类型和药物负载对超和的综合影响.
- 在不同的沉指数 (SI) 条件下评估溶解行为.
主要方法:
- 使用溶剂蒸发 (SE) 和融化冷却 (M-QC) 制备IBU ASD.
- 使用Soluplus® (SOL),povidone (PVP) 和copovidone (PVPVA) 作为矩阵.
- 在不同的SI值下分析了无形化,分子相互作用 (ATR-FTIR) 和溶解概况.
主要成果:
- 所有的ASD都实现了无形化,具有基于准备的明显的近序分子结构.
- 融化灭冷却 (M-QC) ASDs表现出更强的分子间相互作用.
- 在非沉没条件下,M-QC ASDs在体外AUC ((0→t) 显示更高;SE ASDs改善了超和,主要是在低SI与SOL.
结论:
- 制备方法,矩阵类型,药物负载和溶解条件共同影响ASD性能.
- 综合评估对于优化ASD至关重要,而不是独立研究因素.
- 灭冷却和溶剂蒸发产生不同的ASD特性和性能配置文件.
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