使用疏水性修饰的氧甲基纤维素和α-Cyclodextrin制备一个稳定的度过的溶液
Hiroki Akahoshi1, Fumitoshi Hirayama1,2, Kenjirou Higashi3
1Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Sojo University, 4-22-1 Ikeda, Nishi-ku, Kumamoto 860-0082, Japan.
Chemical & pharmaceutical bulletin
|January 22, 2025
概括
用α-cyclodextrin (α-CD) 有效稳定超和的印美他辛 (IM) 溶液的疏水性修饰的基甲基纤维素 (HM-HPMC). 这种组合增强了药物度和稳定性,改善了难溶性药物的口服生物可用性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 水溶性较差的药物往往具有较低的口服生物可用性.
- 超和的药物溶液可以增强吸收,但需要稳定.
- 在药物稳定方面,水性修饰的聚合物和环氧素正在被探索.
研究的目的:
- 为了评估印梅他辛 (IM) 超和溶液的稳定性.
- 调查水改性氧甲基纤维素 (HM-HPMC) 具有和没有环氧素 (CDs) 的稳定作用.
- 探索难溶性药物的稳定机制.
主要方法:
- 在HM-HPMC中制备和评估印美他辛超和溶液.
- 添加α-cyclodextrin (α-CD) 和β-cyclodextrin (β-CD) 来评估稳定性.
- 使用尼罗河红色探针进行光光谱学检测疏水环境.
- 低温传导电子显微镜 (Cryo TEM) 用于可视化聚合物.
主要成果:
- 在HM-HPMC溶液中,IM保持超和状态.
- 添加α-CD和β-CD进一步稳定了IM超和,HM-HPMC/α-CD显示最高稳定性长达120小时.
- 观察到相分离和合体无形聚合物的形成,尼罗河红色光和冷TEM证实了这一点.
- α-CD促进了HM-HPMC解离,增加了与IM聚合物的疏水相互作用.
结论:
- HM-HPMC和α-CD的组合有效地稳定了IM超和溶液中的合体无形聚合物.
- 这种稳定机制提高了超和状态的度和寿命.
- 这种方法有望改善可溶性较差的药物的口服生物可用性,例如印米他辛.
