通过计算对接和细胞模型对黄素作为潜在的VEGF抑制剂进行药物查

科学领域:

• 生物化学 生物化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 分子生物学分子生物学

背景情况:

• 血管内皮生长因子 (VEGF) 涉及到诸如湿与年龄相关的黄斑变性 (wAMD) 和癌症等疾病.
• 目前的VEGF抑制剂具有严重的副作用,需要新的治疗策略.
• 对于新的VEGF向治疗方法有着迫切的需要.

研究的目的:

• 选黄类植物化学物质,以检测潜在的抗VEGF活性.
• 为了确定可以抑制VEGF介导的生物功能的新型化合物.
• 探索针对VEGF相关疾病的新药开发候选药物.

主要方法:

• 对VEGF蛋白进行了计算对接分析.
• 使用基于细胞的测试,包括HaCaT细胞中的伤口愈合和巨细胞中的NF-κB评估.
• 选了大量的黄类植物化学物质库.

主要成果:

• 三种类型的黄素 - - 法勒罗尔,欧诺宁和 (-) - - 皮甲基 - - 已证明与VEGF具有结合性亲缘关系.
• 这些已识别的黄胺在细胞模型中抑制了VEGF介导的生物活动.
• 这项研究成功地选了植物化学物质的抗VEGF潜力.

结论:

• 法雷罗,欧诺宁和 (-) - 甲基因被确定为有前途的抗VEGF药物.
• 这些黄类药物需要进一步研究,以开发抗VEGF介导疾病的药物.
• 这些发现支持探索天然化合物作为治疗替代品.