开发和描述复合在β-和基基-β-环氧的farnesol及其抗菌活性

科学领域:

• 纳米技术纳米技术
• 制药科学 制药科学
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 法尔内索尔 (Farnesol,简称FAR) 是一种疏水性烯醇,具有较低的药物溶解性,限制了其治疗潜力.
• 纳米技术提供了改善药物溶解度和增强治疗指数的解决方案.
• 环极素,如β-环极素 (β-CD) 和基-β-环极素 (HP-β-CD),是形成包容复合物的有效宿主.

研究的目的:

• 使用冷干燥方法制备含有β-CD和HP-β-CD的FAR纳入复合物.
• 为了表征准备的纳入复合物的物理化学特性.
• 评估与自由FAR相比,FAR纳入复合物的体内毒性和体外抗菌活性.

主要方法:

• 制备FAR/β-CD和FAR/HP-β-CD纳入复合物通过冷干燥以1:1的摩尔比率.
• 使用DSC,TG/DTG,FTIR,PXRD,SEM和pH_PZC的物理化学表征.
• 通过HPLC确定复合效率;使用Tenebrio molitor幼虫 (LD50) 评估毒性;通过光谱学评估BSA相互作用;通过MIC确定抗菌活性.

主要成果:

• 通过表征技术证实了FAR与β-CD和HP-β-CD的成功复合.
• 复杂化效率为FAR/β-CD的73.53%,而FAR/HP-β-CD的74.12%.
• 与自由FAR相比,包含复合体的毒性显著降低 (较低的LD50).
• 复杂物诱导了牛血清白蛋白 (BSA) 的构造变化,表明与托残留物相互作用.
• 抗菌活性是有限的,FAR/HP-β-CD对S. aureusATCC 25923.3有一定的有效性.

结论:

• 冷干燥有效地产生了含有β-CD和HP-β-CD的FAR纳入复合物,增强了溶解性并降低了毒性.
• 包容性综合体表明了改善药物输送系统的潜力.
• 虽然没有观察到广泛的抗菌活性,但FAR/HP-β-CD复合体对S. aureus表现出特定的活性,这需要进一步调查.