在多层自我纳米乳化颗粒中的物理隔离策略:改善拉米的溶解和药物加载效率
Ahmad Abdul-Wahhab Shahba1, Abdelrahman Y Sherif1, Ehab M Elzayat2
1Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King Saud University, POBOX-2457, Riyadh 11451, Kingdom of Saudi Arabia; Kayyali Chair for Pharmaceutical Industries, Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King Saud University, Riyadh 11451, Kingdom of Saudi Arabia.
这项研究开发了多层自我纳米乳化颗粒 (ML-SNEP),以提高拉米普里尔 (RMP) 和提摩 (THQ) 的稳定性和溶解性. 新的颗粒配方提高了药物加载效率,同时保持了药物快速释放,提供了一个有前途的口服输送系统.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 液体自纳米乳化药物输送系统 (SNEDDS) 存在稳定性和处理方面的挑战.
- 脂性和不稳定的药物,如拉米普里尔 (RMP) 和硫 (THQ),由于溶解度低和化学不稳定性,口服生物可用性较差.
研究的目的:
- 开发和优化多层自我纳米乳化颗粒 (ML-SNEP) 以提高RMP和THQ的稳定性和溶解.
- 为了克服液体SNEDDS的局限性,用于口服具有挑战性的药物化合物.
主要方法:
- 制备和表征含有RMP和THQ的液体SNEDDS.
- 流体床涂层参数的优化,用于开发单层 (SL-SNEP) 和多层 (ML-SNEP) 颗粒.
- 使用SEM,DSC,XRD和体外溶解研究进行表征.
主要成果:
- 优化的流体床涂层产生了高回收率 (>80%) 和单颗粒百分比 (≥97%).
- ML-SNEP 显示了明确定义的层,而 DSC/XRD 则建议 RMP 无形化.
- 实验室研究显示,在60分钟内RMP和THQ释放率高于86%;ML-SNEP显示药物加载效率显著提高 (RMP为109%).
结论:
- ML-SNEP 代表了一种新且有效的方法来改善 RMP 和 THQ 的稳定性和释放.
- 在ML-SNEP中,物理隔离策略提高了药物加载效率,而不影响溶解.
- 这种方法为难溶性和不稳定性药物的先进口服药物递送系统提供了宝贵的见解.
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