设计新型小分子凝的设计,用于同时释放和提高透性
Jiawei Han1, Zhimin Yue2, Wen Sun2
1School of Pharmacy & School of Biological and Food Engineering, Changzhou University, Changzhou 213164, PR China; Changzhou Pharmaceutical Factory Co., LTD, Changzhou 213018, PR China; College of Chemistry, Chemical Engineering and Materials Science, Soochow University, Suzhou 215123, PR China.
International journal of pharmaceutics
|February 1, 2025
概括
设计小分子水凝显著改善了印梅他辛 (IND) 的溶解性和释放. 这种新的配方增强了潜在的口服和透皮应用的药物透性.
科学领域:
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 有机小分子凝正在成为一个有前途的研究领域.
- 水溶性较差的药物,如印梅他辛 (IND),由于溶性低,在治疗应用中面临挑战.
- 探索新的配方策略对于提高药物疗效至关重要.
研究的目的:
- 研究小分子水凝作为一种提高难溶性药物的溶解性和透性的配方策略.
- 设计和表征印美他素 (IND) 小分子水凝,使用大氨酸 (MEG) 或氨酸 (ARG).
- 评估这些水凝对药物溶解度,释放率,超和膜透性的影响.
主要方法:
- 在水凝设计中整合理论-模型-实验技术.
- 形成具有3D网络结构的IND-MEG和IND-ARG水凝.
- 可溶性,学和复杂化研究 (相溶性,光火).
- 在体外释放率和膜透性的评估.
主要成果:
- 与晶体IND相比,IND小分子水凝 (IND-MEG,IND-ARG) 的溶解度显著提高 (分别为506.71倍和479.63倍)
- 由于IND-连接物复杂化,观察到药物释放率的提高和延长的超和.
- 设计的IND水凝显示了与商业配方相比显著改善的膜透性.
结论:
- 小分子水凝提供了一种可行的配方技术,以提高水溶性差的药物的可溶性,释放性和透性.
- 开发的IND-MEG和IND-ARG水凝显示出口服和透皮药物递送应用的潜力.
- 这种方法为制定具有挑战性的药物化合物提供了新的途径.
