用于皮肤癌的含有西利马林的复合基凝的配方和评估
Wael A Mahdi1, Syed Sarim Imam1, Abdulkarim Alotaibi1
1Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King Saud University, P.O. Box 2457, Riyadh 11451, Saudi Arabia.
ACS omega
|February 3, 2025
概括
这项研究开发了一种含有西利马林 (SLM) 的复杂局部凝,用于治疗皮肤癌. 这种新型凝配方显著增强了SLM.
科学领域:
- 药理学和制药科学 药理学和制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 石灰 (SLM) 是一种不溶于水的黄类化合物,具有抗癌特性,但其生物可用性不佳.
- 开发有效的传递系统对于提高SLM在皮肤癌治疗中的治疗潜力至关重要.
研究的目的:
- 准备和表征使用环氧德克斯特林的西利马林 (SLM) 合复合物.
- 为增强皮肤癌治疗制定优化的SLM包容复合物的局部凝.
- 为了评估SLM纳入复杂凝的体外疗效.
主要方法:
- 通过冷干燥用β-环氧乙烯 (βCD),氧乙烯β-环氧乙烯 (HP βCD) 和甲基β-环氧乙烯 (M βCD) 制备SLM纳入复合物.
- 物理化学表征包括相位溶解度,DSC,IR,SEM和X射线衍射.
- 在体外评估抗氧化活性,蛋白质变性和细胞活力 (B16F10黑色素瘤细胞),得到分子对接研究的支持.
主要成果:
- 形成了稳定的SLM纳入复合体,HP βCD显示了最高的稳定常数 (911 mol L-1).
- 与自由SLM (24.1%) 相比,包括复合物显著增加了SLM释放 (高达97.8%).
- 开发的局部凝 (F2G2) 显示了增强的抗氧化活性 (1.2-1.6倍) 和较低的IC50值 (145.3微克/毫升) 对B16F10细胞相比自由SLM (304.7微克/毫升).
结论:
- 冷干燥方法有效地产生了稳定的SLM包含复合物,具有更好的溶解性和释放性.
- 与免费SLM相比,基于SLM纳入复杂的局部凝具有优越的抗氧化和抗癌特性.
- 这种新的凝配方代表了一种有前途的输送系统,用于增强西利马林在治疗皮肤癌症中的疗效.
