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Updated: May 29, 2025

Scaled-Up Preparation of an Intermediate of Upatinib, ACT051-3
Published on: April 7, 2023
提摩洛尔酸中3S杂质的合成和表征
Dejun Zhou1, Keyang Wang2, Yuying Zhang1
1The key Laboratory of Chinese Medicine Research and Development in Hebei Province, Traditional Chinese Medicine Institute of Chengde Medical University, Chengde, 067000, China.
开发了一种新合成方法,用于3-S-timolol,一个杂质 timolol maleate 活性药物成分 (API). 这种简单的方法产生了用于杂质分析和识别的高纯度产品.
科学领域:
- 制药化学 制药化学 制药化学
- 有机合成 有机合成
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- 蒂莫洛是广泛用于治疗高血压,心痛,心动减速和玻璃眼的药物.
- 鉴定和控制活性药物成分 (API) 中的杂质对于药物安全至关重要.
- 3-S-提摩洛尔已被确定为提摩洛尔API中的新杂质.
研究的目的:
- 开发一个可靠的合成方法,为3-S-timolol.
- 为了生产一种高纯度的3-S-兴奋剂参考标准.
- 通过表征其杂质,加强提摩洛尔酸盐的安全使用.
主要方法:
- 采用了五步合成路线,从 (S) -3- ((tert-butylamino) propane-1,2-diol.ol开始.
- 合成涉及到仔细的反应控制,以达到目标化合物.
- 使用先进的光谱技术进行了结构确认.
主要成果:
- 合成成功地产生了3-S-兴奋剂酸,总产量为57.7%.
- 合成的化合物具有98%的高纯度.
- 通过1H NMR,13C NMR和HRMS分析证实了结构阐明.
结论:
- 建立了一个简单有效的合成方法为3-S-timolol.
- 高纯度的3-S-提摩洛尔适合用作参考标准.
- 这项工作有助于提摩洛尔酸盐的质量控制和安全性评估.
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