两性聚乙烯甘醇-胆固醇结合物:稳定的小细胞配方,可有效加载和有效的细胞内递送黄素
Aiswarya Pradhan1, Stuti Biswal2, Subhasmita Bhal3
1Department of Chemistry, National Institute of Technology, Rourkela 769 008, India.
ACS applied bio materials
|February 5, 2025
概括
这项研究开发了新型的 methoxy-poly (乙烯基醇) -胆固醇 (C1) 和 poly (乙烯基醇) -S-S-胆固醇 (C2) 微粒,用于输送黄素. 在C2小粒中,由于对谷氨反应的药物释放,体内抗癌效果得到了增强.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 黄素是一种疏水性药物,由于溶解性和生物可用性差,黄素在输送过程中面临挑战.
- 开发有效的药物输送系统对于增强疏水性抗癌剂的治疗潜力至关重要.
研究的目的:
- 设计可生物降解和生物相容的细胞系统 (C1和C2) 用于瘤释放黄素.
- 为了评估这些菌根配方的pH敏感和降解敏感药物释放能力.
- 评估黄素载菌的体外和体内抗癌功效.
主要方法:
- 合成两性性甲基多聚乙烯糖醇-胆固醇 (C1) 和多聚乙烯糖醇-S-S-胆固醇 (C2) 结合物.
- 形成和表征具有高封装效率和药物载荷能力的稳定菌粒.
- 使用SCC9口腔癌细胞系进行体外研究,以评估细胞毒性和亡.
- 使用老鼠异种移植模型进行体内研究,以评估抗癌效应和生物可用性.
主要成果:
- C1和C2微粒形成稳定的纳米粒子 (20-25纳米) 具有高库尔库封装 (∼88%) 和负载 (∼9%).
- 含有黄素的C1小粒体表现出pH敏感的释放,而C2小粒体表现出对谷氨敏感的释放.
- 与自由黄素相比,C1和C2细胞表现出增强的体外细胞毒性和体内抗癌活性,而C2细胞表现出优异的亡效应.
结论:
- 开发的mPEG-胆固醇C1和C2细胞系统是疏水性库尔库明的有效载体.
- 这些系统提供了诸如生物相容性,刺激响应释放和改善生物可用性等优势.
- 由于其在体内性能的提高,C2细胞配方对晚期癌症治疗具有显著的潜力.
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