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Updated: May 29, 2025

Scaled-Up Preparation of an Intermediate of Upatinib, ACT051-3
Published on: April 7, 2023
对BRD4抑制剂的专利审查 (2020年至今)
Yanfang Chen1, Huanmin Zhou2, Jiamin Yu3,4
1Key Laboratory of Microbial Pathogenesis and Interventions of Fujian Province University, the Key Laboratory of Innate Immune Biology of Fujian Province, Biomedical Research Center of South China, College of Life Sciences, Fujian Normal University, Fuzhou, China.
含有odomain的蛋白4 (BRD4) 是癌症治疗的关键标. 最近的专利专注于选择性BRD4抑制剂,以提高疗效和减少与较旧的泛BET抑制剂相比的副作用.
科学领域:
- 表观遗传学和基因调控
- 癌症治疗方法 癌症治疗方法
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 含基因的蛋白4 (BRD4) 是BET家族的一部分,调节基因表达.
- 在各种癌症中BRD4的作用使其成为一个重要的治疗点.
- 现有的泛BET抑制剂面临的挑战是剂量限制性毒性.
研究的目的:
- 审查从2020年到现在的BRD4抑制剂的专利申请.
- 总结一下BRD4向治疗的最新进展.
- 要突出转向选择性BRD4抑制剂的转变.
主要方法:
- 在专利数据库中 (SciFinder,PubMed,The lens) 使用关键字"BRD4"进行了搜索.
- 专注于从2020年到现在发布的应用程序.
- 分析了总共70个专利申请.
主要成果:
- 确定了与BRD4抑制剂相关的越来越多的专利申请.
- 观察到一种趋势,即为BRD4的BD1或BD2域开发选择性抑制剂.
- 突出了这些选择性抑制剂相对于泛BET抑制剂的潜力.
结论:
- 选择性BRD4抑制剂显示出克服泛BET抑制剂的局限性的前景.
- 这些有针对性的方法可能会导致更有效的癌症治疗.
- 对选择性BRD4抑制的进一步研究对于基础科学和转化科学都至关重要.
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