基于1,10-phenanthroline-5,6-dione的金属制药的杀活动
Maria E Cirino1, Thainá R Teixeira1, Alessandro M H Silva2
1Núcleo de Pesquisas em Doenças Negligenciadas, Universidade Guarulhos, Guarulhos, SP, 07023‑070, Brazil.
1,10-phenanthroline-5,6-dione (phendione) 的新型金属复合体对 Schistosoma mansoni 和 Angiostrongylus cantonensis 等寄生虫有强烈的活性. 这些化合物表现出选择性毒性,为新型杀虫剂疗法提供了希望.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 寄生虫学的寄生虫学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 寄生虫感染影响全球数十亿人,由于目前的药物限制,需要新的治疗方法.
- 石虫和Angiostrongylus cantonensis导致人类的重大疾病,包括石虫病和eosinophilic脑膜炎.
- 迫切需要新型,有效和安全的防虫剂.
研究的目的:
- 为了评估1,10-phenanthroline-5,6-dione (phendione) 和其铜 (Cu) 和银 (Ag) 金属复合物的抗寄生虫潜力.
- 评估这些化合物对Schistosoma mansoni和Angiostrongylus cantonensis的疗效.
- 用Caenorhabditis elegans和Vero细胞确定化合物的安全性和选择性概况.
主要方法:
- 的合成和表征, [Cu() 3) ((ClO4) 2.8H2O,和 [Ag (() 2) ((ClO4).
- 在体外测试对S. mansoni和A. cantonensis的抗寄生虫活性,确定EC50值.
- 使用Caenorhabditis elegans进行体内评估,以确定LD50值并评估选择性.
- 使用Vero细胞进行细胞毒性测定,以评估安全性概况和计算选择性指数.
主要成果:
- 所有测试的化合物都表现出显著的抗寄生虫活性.
- 芬显示出最高的功效,EC50值为2.3微米 (S. mansoni) 和6.4微米 (A. cantonensis).
- Ag-phendione也显示出强烈的活性 (EC50:S. mansoni的6.5微米,A. cantonensis的12.7微米).
- 化合物具有很高的选择性,C. elegans的LD50比EC50值高40倍以上.
- 细胞毒性测定显示了对Vero细胞的低毒性和高选择性指数.
结论:
- 芬迪及其铜和银复合物具有强大和选择性的抗寄生虫特性.
- 这些化合物代表了开发新抗虫药物的有希望的候选者.
- 这些发现支持对金属复合物的探索,作为对抗寄生虫虫感染的战略.
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